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ML-SI3

ML-SI3用途

ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。

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ML-SI3名称

[ CAS 号 ]:
891016-02-7

[ 英文名 ]:
ML-SI3

[英文别名 ]:

MFCD14811190
ML-SI3

ML-SI3生物活性

[ 描述 ]:

ML-SI3是一种TRPML通道抑制剂。ML-SI3阻断TRPML1和TRPML2,IC50分别为4.7µM和1.7µM。ML-SI3阻止溶酶体钙流出并阻断下游TRPML1介导的自噬诱导[1][5]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

TRPML1:4.7 μM (IC50)

TRPML2:1.7 μM (IC50)

TRPML3:12.5 μM (IC50)

[体外研究]

ML-SI3(10μM)抑制HeLa细胞中ML-SA1诱发的Ca2+信号[2]。ML-SI3(25-75μM,24h)破坏了成年血吸虫的体表完整性[3]。ML-SI3(10μM)阻断雷帕霉素(HY-10219)诱导的ITRPML1模拟溶酶体管腔[4]。ML-SI3(3µM,6 h)消除了新生大鼠心室肌细胞(NRVM)中缺氧/复氧(h/R)(4 h h/2 h R)诱导的LC3II和p62水平的增加[5]。

[体内研究]

ML-SI3(1.5 mg/kg,i.p.,4次)减轻小鼠心肌细胞的i/R损伤[5]。动物模型：心肌缺血/再灌注(I/R)损伤小鼠[5]剂量：1.5 mg/kg给药：腹腔注射(I.p.),在体内I/R(缺血30分钟和再灌注1天)之前和期间四次。

ML-SI3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
589.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
429.576

[ 闪点 ]:
310.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
429.208618

[ LogP ]:
4.00

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20°C

ML-SI3安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi