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(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮

用途

NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
909197-38-2

[ 中文名 ]:
(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮

[ 英文名 ]:
NSC 658497

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯

[体外研究]

NSC-658497(0-20μM；2小时；NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF(50 ng/mL)刺激的Ras,但不抑制EGFR激活[1]。伴随Ras抑制,NSC-658497(0-100μM；2小时；NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF激活的Ras下游靶点ERK1/2和AKT[1]。与这些结果一致,NSC-658497通过在人类胚胎肾细胞中过度表达最初在努南综合征中发现的活性SOS1突变体(W729L)来剂量依赖性抑制Ras信号[1]。在BODIPYFL-GDP解离试验(IC50=15.4μM)中,NSC-658497剂量依赖性地抑制2μM H-Ras(aa.1-166)上50 nM SOS1 cat介导的GDP/GTP核苷酸交换[1]。NSC-658497(0-60μM；3天；PC-3和DU-145细胞)抑制前列腺癌细胞的增殖[1]。NSC-658497(0-60μM；2小时；PC-3和DU-145细胞)剂量依赖性地抑制Ras GTP活性和下游p-ERK1/2和p-Akt活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：PC-3和DU-145细胞浓度：0-60μM培养时间：3天结果：剂量依赖性抑制PC-3和DU-145细胞的增殖。westernblot分析[1]细胞系：PC-3和DU-145细胞浓度：0-60μM孵育时间：2小时结果：剂量依赖性抑制Ras-GTP活性及下游p-ERK1/2和p-Akt活性。

[参考文献]

[1]. Evelyn CR, et al. Rational design of small molecule inhibitors targeting the Ras GEF, SOS1. Chem Biol. 2014;21(12):1618-1628.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H10N2O6S2

[ 分子量 ]:
438.43300

[ 精确质量 ]:
437.99800

[ PSA ]:
166.89000

[ LogP ]:
3.94290

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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