(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮
用途
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
点击显示
名称
[ CAS 号 ]:
909197-38-2
[ 中文名 ]:
(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮
[ 英文名 ]:
NSC 658497
[英文别名 ]:
- nsc-658497
生物活性
[ 描述 ]:
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
NSC-658497(0-20μM;2小时;NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF(50 ng/mL)刺激的Ras,但不抑制EGFR激活[1]。伴随Ras抑制,NSC-658497(0-100μM;2小时;NIH/3T3细胞)剂量依赖性地抑制EGF激活的Ras下游靶点ERK1/2和AKT[1]。与这些结果一致,NSC-658497通过在人类胚胎肾细胞中过度表达最初在努南综合征中发现的活性SOS1突变体(W729L)来剂量依赖性抑制Ras信号[1]。在BODIPYFL-GDP解离试验(IC50=15.4μM)中,NSC-658497剂量依赖性地抑制2μM H-Ras(aa.1-166)上50 nM SOS1 cat介导的GDP/GTP核苷酸交换[1]。NSC-658497(0-60μM;3天;PC-3和DU-145细胞)抑制前列腺癌细胞的增殖[1]。NSC-658497(0-60μM;2小时;PC-3和DU-145细胞)剂量依赖性地抑制Ras GTP活性和下游p-ERK1/2和p-Akt活性[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:PC-3和DU-145细胞浓度:0-60μM培养时间:3天结果:剂量依赖性抑制PC-3和DU-145细胞的增殖。westernblot分析[1]细胞系:PC-3和DU-145细胞浓度:0-60μM孵育时间:2小时结果:剂量依赖性抑制Ras-GTP活性及下游p-ERK1/2和p-Akt活性。
[参考文献]
物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H10N2O6S2
[ 分子量 ]:
438.43300
[ 精确质量 ]:
437.99800
[ PSA ]:
166.89000
[ LogP ]:
3.94290
[ 储存条件 ]:
-20°C,干燥,密封
安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
推荐生产厂家/供应商:
热门化合物
CAS号[909197-38-2]化源网提供[(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮]MSDS、说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。>>电脑版:(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮
标题:909197-38-2_CAS号:909197-38-2_(Z)-3-(((Z)-5-(4-硝基苄叉)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑)亚甲基)色满-2,4-二酮 - 化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/909197-38-2_121205.html