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Lu-aa47070

Lu-aa47070用途

Lu AA47070是一种强效和选择性腺苷A2A受体拮抗剂的膦酰氧亚甲基前药。Lu AA47070逆转多巴胺D2受体阻断产生的运动和动机效应[1][2]。

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Lu-aa47070名称

[ CAS 号 ]:
913842-25-8

[ 英文名 ]:
Lu-aa47070

[英文别名 ]:

LU-AA47070

Lu-aa47070生物活性

[ 描述 ]:

Lu AA47070是一种强效和选择性腺苷A2A受体拮抗剂的膦酰氧亚甲基前药。Lu AA47070逆转多巴胺D2受体阻断产生的运动和动机效应[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[体内研究]

鲁AA47070(3.75、7.5、15、30mg/kg腹腔注射) 逆转由亚慢性给药 D2拮抗剂匹莫齐特(1.0毫克/千克腹腔注射)引起的下颌颤动、僵直和运动抑制[2] 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：3.75、7.5、15、30 mg/kg给药：I.p.结果：逆转了亚慢性给药D2拮抗剂吡莫齐(1.0 mg/kg IP)诱导的颤抖性下颌运动、催化和运动抑制。

[参考文献]

[1]. Discovery of Phosphoric Acid Mono-{2-[(E/Z)-4-(3,3-dimethyl-butyrylamino)-3,5-difluoro-benzoylimino]-thiazol-3-ylmethyl} Ester (Lu AA47070): A Phosphonooxymethylene Prodrug of a Potent and Selective hA2A Receptor AntagonistJ. Med. Chem., Article ASAPDOI: 10.1021/jm1008659Publication Date (Web): January 6, 2011

[2]. Collins LE, et al. The novel adenosine A2A antagonist Lu AA47070 reverses the motor and motivational effects produced by dopamine D2 receptor blockade. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jan;100(3):498-505.

Lu-aa47070物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₀F₂N₃O₆PS

[ 分子量 ]:
463.39

[ 精确质量 ]:
463.07800

[ PSA ]:
168.27000

[ LogP ]:
3.08340

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