Brentuximab

Brentuximab用途

Brentuximab vedotin(cAC10-vcMMAE)是一种抗体-药物结合物(ADC),包含抗CD30抗体和细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)。Brentuximab vedotin抑制CD30阳性细胞,IC50为2.5纳克/毫升。Brentuximab vedotin可用于研究复发和难治性霍奇金淋巴瘤[1][2]。

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Brentuximab名称

[ CAS 号 ]:
914088-09-8

[ 英文名 ]:
Brentuximab

Brentuximab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.5 ng/mL (CD30)

[体外研究]

Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(1μg/mL；96小时)对Karpas 299细胞[2]中的CD30+具有细胞毒性。Brentuximab vedotin(CAC10-VCMMAE)(1μg/mL；12、24和48小时)选择性诱导G2/M期生长停滞,然后导致凋亡细胞死亡[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：Karpas 299细胞浓度：1μg/mL孵育时间：96小时结果：对CD30+Karpas-299细胞具有潜在的细胞毒性,IC50值为2.5 ng/mL。细胞周期分析[2]细胞系：L540细胞浓度：1μg/mL孵育时间：12、24和48小时结果：通过凋亡细胞死亡选择性诱导G2/M期生长停滞。

[体内研究]

Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(10至120 mg/kg；静脉注射；监测3周),以确定最大耐受剂量(MTD)在30至40 mg/kg之间[2]。Brentuximab vedotin(cAC10 vcMMAE)(0.3,1 mg/kg；侧翼注射；每4天一次,共4剂量1 mg/kg)可诱导肿瘤CD30消退[2]。动物模型：SCID小鼠[2]剂量：10～120mg/kg给药：静脉注射；10至120毫克/千克；为期3周的结果：最大耐受剂量(MTD)在30至40 mg/kg之间。动物模型：SCID小鼠[2]剂量：0.3,1mg/kg给药：侧翼注射；每4天1 mg/kg,共4剂；共4次给药,每4天0.3 mg/kg。结果：诱导完全、持久的肿瘤消退,但0.3 g/kg的治疗剂量低于1 mg/kg剂量。

[参考文献]

[1]. Shea L, Mehta-Shah N. Brentuximab Vedotin in the Treatment of Peripheral T Cell Lymphoma and Cutaneous T Cell Lymphoma. Curr Hematol Malig Rep. 2020 Feb;15(1):9-19.

[2]. Francisco JA, et al. cAC10-vcMMAE, an anti-CD30-monomethyl auristatin E conjugate with potent and selective antitumor activity. Blood. 2003 Aug 15;102(4):1458-65.

Brentuximab物理化学性质

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