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Indimitecan

Indimitecan用途

茚替康(LMP776)是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I(Top1)抑制剂[1]。

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Indimitecan名称

[ CAS 号 ]:
915360-05-3

[ 英文名 ]:
Indimitecan

[英文别名 ]:

UNII-V5T7S4HP8A

Indimitecan生物活性

[ 描述 ]:

茚替康(LMP776)是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I(Top1)抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Top1

[体外研究]

印地替康(LMP776)(0-100μM)对多种人类癌细胞系显示出抗增殖效力,平均图中点(MGM)为0.079±0.023μM[1]。由于Top1抑制,Indimitecan显示出有效的DNA切割[1]。茚替康可以作为代谢酮还原酶的底物[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HOP-62、HCT-116、SF-539、UACC-62、OVCAR-3、SN12C、DU-145、MCF-7浓度：0-100μM孵育时间：结果：对HOP-62HCT-16、SF-539、UA-62、OVCAR-2、SN12C、DU-145和MCF-3细胞的生长抑制分别为<0.01、<0.01、0.04、<0 0.01和0.01μM。成功测试的所有人类癌症细胞系(国家癌症研究所的发展治疗学分析(“NCI60”)的生长抑制平均图中点(MGM)为0.079±0.023μM。

[参考文献]

[1]. Cinelli MA, et al. Identification, synthesis, and biological evaluation of metabolites of the experimental cancer treatment drugs indotecan (LMP400) and indimitecan (LMP776) and investigation of isomerically hydroxylated indenoisoquinoline analogues as topoisomerase I poisons. J Med Chem. 2012 Dec 27;55(24):10844-62.

Indimitecan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₁N₃O₆

[ 分子量 ]:
459.45100

[ 精确质量 ]:
459.14300

[ PSA ]:
93.81000

[ LogP ]:
3.24560

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