TM-1

TM-1用途

TM-1是丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK1)的有效抑制剂。TM-1抑制PDHK1和PDHK2的IC50分别为2.97μM和5.2μM。TM-1阻断丙酮酸脱氢酶复合物(PDHC)磷酸化,并抑制细胞增殖[1]。
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TM-1名称

[ CAS 号 ]:
921099-13-0

[ 英文名 ]:
TM-1

TM-1生物活性

[ 描述 ]:

TM-1是丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK1)的有效抑制剂。TM-1抑制PDHK1和PDHK2的IC50分别为2.97μM和5.2μM。TM-1阻断丙酮酸脱氢酶复合物(PDHC)磷酸化,并抑制细胞增殖[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 2.97 μM (PDK1), 5.2 μM (PDK2)[1]


[体外研究]

TM-1(0-10μM)抑制PDHK1活性,抑制率为80.5%(10μM剂量),IC50值为2.97μM[1]。TM-1(0-2.1μM；12小时)显示出抗骨肉瘤活性,并以14.5μM的EC50值抑制MG-63细胞[1]。TM-1(3,6,12μM；24小时)以剂量依赖性方式降低Ser293和Ser232位点的PDHC磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MG-63细胞浓度：3、6、12μM孵育时间：24小时结果：在6或12μM时,显著降低Ser293和Ser232位点的PDHK磷酸化。

[参考文献]

[1]. Fang A, et al. Identification of pyruvate dehydrogenase kinase 1 inhibitors with anti-osteosarcoma activity. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Dec 15;27(24):5450-5453.

TM-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H32N2O6

[ 分子量 ]:
468.54

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