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DG051

DG051用途

DG051 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 (leukotriene A4 hydrolase) 抑制剂,IC50 为 47 nM。

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DG051名称

[ CAS 号 ]:
929915-58-2

[ 中文名 ]:
DG051

[ 英文名 ]:
DG051

[英文别名 ]:

DG-051 HYDROCHLORIDE
DG051

DG051生物活性

[ 描述 ]:

DG051 是一种有效的白三烯 A4 水解酶 (leukotriene A4 hydrolase) 抑制剂,IC50 为 47 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 氨肽酶

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 47 nM (LTA4H)[1]

[体外研究]

DG051是针对L-丙氨酸对硝基苯胺的LTA4H氨肽酶活性的有效抑制剂(IC50 = 72nM)。 DG051抑制人全血(HWB),IC50为37 nM。在LTA4H抑制剂设计的背景下应用,化学团队能够设计出有效的DG051(Kd = 26 nM),具有高水溶性(> 30 mg/mL)和高口服生物利用度(物种间> 80％),目前正在进行心肌梗死和中风治疗的临床评估[1] DG-051是白三烯A4水解酶(LTA4H)的一流小分子抑制剂,目前正处于预防心脏病发作的II期临床开发阶段[2] ]。

[参考文献]

[1]. Sandanayaka V, et al. Discovery of 4-[(2S)-2-{[4-(4-chlorophenoxy)phenoxy]methyl}-1-pyrrolidinyl]butanoic acid (DG-051) as a novel leukotriene A4 hydrolase inhibitor of leukotriene B4 biosynthesis. J Med Chem. 2010 Jan 28;53(2):573-85.

[2]. Enache LA, et al. Synthesis and structural assignment of two major metabolites of the LTA4H inhibitor DG-051. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6275-9.

[相关活性小分子]

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DG051物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₅Cl₂NO₄

[ 分子量 ]:
426.33400

[ 精确质量 ]:
425.11600

[ PSA ]:
59.00000

[ LogP ]:
5.58020

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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