UBP316

UBP316用途

UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。

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UBP316名称

[ CAS 号 ]:
936095-50-0

[ 英文名 ]:
ACET

[英文别名 ]:

Arecaidine propargyl ester tosylate
UPB 316

UBP316生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

Kb: 1.4 nM (GluK1)[1]

[体外研究]

UBP316在所有测试浓度(高达100μM)下对GluK2(GluR6)受体无效,在1μM下测试时对GluK3(GluR7)没有影响[1]。UBP316(200 nM)减少了重复峰值后突触前钙瞬变的短期易化作用[1]。UBP316在体外有效拮抗GluK1介导的海马CA1区兴奋性传递抑制[1]。UBP316阻断NMDA受体非依赖性长时程增强(LTP)的诱导[1]。

[参考文献]

[1]. Sheila L Dargan, et al. ACET is a highly potent and specific kainate receptor antagonist: Characterisation and effects on hippocampal mossy fibre function. Neuropharmacology. 2009 Jan;56(1):121-30.

UBP316物理化学性质

[ 密度 ]:
1.474±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
681.3±65.0 °C (760 mmHg)

[ 熔点 ]:
275-278 °C (decomp) (water)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉N₃O₆S

[ 分子量 ]:
429.44600

[ 精确质量 ]:
429.09900

[ PSA ]:
172.86000

[ LogP ]:
1.90560

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