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5-氯-N-[[[4-[6-氟-1,4-二氢-7-(甲基氨基)-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺

用途

Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。
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名称

[ CAS 号 ]:
936500-94-6

[ 中文名 ]:
5-氯-N-[[[4-[6-氟-1,4-二氢-7-(甲基氨基)-2,4-二氧代-3(2H)-喹唑啉基]苯基]氨基]羰基]-2-噻吩磺酰胺

[ 英文名 ]:
Elinogrel

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的,直接作用的,竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM),可口服,也可静脉注射,具有有效的抗血小板作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

[ 靶点 ]

IC50: 20 nM (P2Y12)[2]


[参考文献]

[1]. Angiolillo DJ, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic effects of elinogrel: results of the platelet function substudyfrom the intravenous and oral administration of elinogrel to evaluate tolerability and efficacy in nonurgent percutaneous coronary intervention patients (INNOVATE-PCI) trial. Circ Cardiovasc Interv. 2012 Jun;5(3):347-56.

[2]. Jacobson KA, et al. Pharmacochemistry of the platelet purinergic receptors. Purinergic Signal. 2011 Sep;7(3):305-24.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.7±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C20H15ClFN5O5S2

[ 分子量 ]:
523.945

[ 精确质量 ]:
523.018738

[ PSA ]:
182.53000

[ LogP ]:
3.02

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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