8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone

8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(化合物3)是一种对癌细胞具有选择性的p-糖蛋白(p-gp)调节物(SI=2.0)。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌可有效抑制NCI-H460/R细胞的P-gp活性。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌还可逆转癌细胞对阿霉素(DOX)(HY-15142A)的耐药性,并增强DOX的抗癌作用[1]。

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(2,5,10,20,50μM；72 h)对癌细胞株具有选择性,选择性指数为2.0[1]。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(10μM；72 h)能够抑制NCI-H460/R细胞中的P-糖蛋白(P-gp)活性[1]。8α,9α-环氧氯丙烷-U-醌(1,2,5μM；72 h)逆转癌细胞对DOX的耐药性,提高DOX的抗癌功效[1]。细胞活力测定[1]细胞株：NCI-H460,NCI-H460/R,MRC-5细胞浓度：2,5,10,20,50μM培养时间：72 h结果：显示抑制癌细胞活力(IC50≈20μM),选择性指数为2.0。细胞活力测定[1]细胞株：NCI-H460/R细胞浓度：10μM培养时间：72小时结果：减少NCI-H460/R细胞中Rho123的积累,对ABCB1的表达无影响。细胞活力测定[1]细胞株：NCI-H460/R细胞浓度：1、2、5μM(与阿霉素(DOX)合用)培养时间：72 h(预处理)结果：促进NCI-H4l60/R细胞对DOX的敏感性,浓度为1和2μM时的相对逆转指数分别为1.976和4.696。

[1]. Ntungwe EN, et al. C20-nor-Abietane and Three Abietane Diterpenoids from Plectranthus mutabilis Leaves as P-Glycoprotein Modulators. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 11;13(4):674-680.