TM6008

TM6008用途

TM6008是一种强效口服活性脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂。TM6008螯合过渡金属(铜)并抑制抗坏血酸的自氧化,IC50值为0.57μM。TM6008在体内对器官缺血具有保护作用,可用于脑血管疾病研究[1]。
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TM6008名称

[ CAS 号 ]:
945008-17-3

[ 英文名 ]:
TM6008

[英文别名 ]:

TM6008生物活性

[ 描述 ]:

TM6008是一种强效口服活性脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂。TM6008螯合过渡金属(铜)并抑制抗坏血酸的自氧化,IC50值为0.57μM。TM6008在体内对器官缺血具有保护作用,可用于脑血管疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[体内研究]

TM6008(口服；50 mg/kg；单次给药)在大鼠体内的血浆Tmax、Cmax和T1/2值分别为3.5小时、0.9μg/mL和1.5小时[1]。TM6008(p.o.；100 mg/kg；7天)可防止缺氧诱导的细胞凋亡神经元死亡,并在5分钟短暂全脑缺血后降低沙鼠中细胞凋亡细胞的数量[1]。动物模型：沙鼠短暂性全脑缺血5分钟后[1]剂量：100 mg/kg给药：口服。；100毫克/千克；7天结果：在体内对器官缺血起到保护作用。

[参考文献]

[1]. Masaomi Nangaku, et al. A novel class of prolyl hydroxylase inhibitors induces angiogenesis and exerts organ protection against ischemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2007 Dec;27(12):2548-54.  

TM6008物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
576.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H17N5O3

[ 分子量 ]:
387.39

[ 闪点 ]:
302.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
387.133148

[ LogP ]:
0.93

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.683

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