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ASP-4058 hydrochloride

ASP-4058 hydrochloride用途

ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。
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ASP-4058 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
952510-14-4

[ 英文名 ]:
ASP-4058 hydrochloride

[英文别名 ]:

ASP-4058 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

ASP-4058盐酸盐是鞘氨醇1-磷酸受体1和5(S1P1和S1P5)的下一代选择性口服活性激动剂,可改善啮齿动物实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

ASP4058(p.o.,每日21天)盐酸盐以剂量依赖性方式降低临床评分,0.03、0.1和0.3 mg/kg时,第0天至21 dpi的累积临床评分分别为15.5±1.48、9.50±2.17和1.17±1.17,而溶媒治疗组大鼠为15.5±0.619。ASP4058可防止EAE大鼠体重下降[1]。ASP4058(p.o.,第12天至第45天每日)盐酸盐将临床评分维持在相对较低的水平,在小鼠中,0.1和0.3 mg/kg剂量组的累积临床评分(18-45 dpi)分别为6.90±2.85和5.60±2.21。ASP4058的ED50值为0.063 mg/kg[1]。

[参考文献]

[1]. Rie Yamamoto, et al. ASP4058, a Novel Agonist for Sphingosine 1-Phosphate Receptors 1 and 5, Ameliorates Rodent Experimental Autoimmune Encephalomyelitis with a Favorable Safety Profile. PLoS One. 2014 Oct 27;9(10):e110819.

ASP-4058 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H13ClF6N4O2

[ 分子量 ]:
478.78

[ 精确质量 ]:
478.063110

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