JTK-853
JTK-853用途
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
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JTK-853名称
JTK-853生物活性
[ 描述 ]:
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
HCV polymerase[1] EC50: 0.38 μM (1a H77 HCV), 0.035 μM (1b Con1 HCV)[1]
[体外研究]
JTK-853是一种新型非核苷类丙型肝炎病毒聚合酶抑制剂,在HCV复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,基因型1a H77和1b Con1菌株的EC50分别为0.38和0.035μM。当JTK-853与复制子细胞一起孵育48小时时,它显示出针对基因型1a H77和1b Con1复制子细胞的抗病毒活性,EC90值分别为6.5±0.5和0.34±0.05μM。在10μM时,JTK-853在2周培养物中诱导明显的Huh-7.5细胞死亡。 JTK-853抑制基因型1a复制子细胞中的耐药菌落形成,并且两种基因型的JTK-853抗性菌落的数量远低于GS-9190抗性菌落的数量[1]。
[细胞实验]
为了测定JTK-853的细胞毒性，用JTK-853处理Huh-7.5细胞2周。拇指袋NNI-B和NS5Ai分别以100μM和100nM添加。 JTK-853的添加量为10μM。含有JTK-853的培养基每周更换两次。培养两周后，用结晶紫[1％（v / v）的甲醇溶液]染色细胞，然后用裂解缓冲液裂解。细胞毒性被确定为细胞裂解物的OD595nm的测量[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
阿那匹韦
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索非布韦
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司美匹韦
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雷迪帕韦
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帕利普韦
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青蒿素
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依巴司韦
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(melle-4)环孢素
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格拉瑞韦
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维帕他韦
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Ombitasvir
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丹诺普韦
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格卡瑞韦
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Celgosivir hydrochloride
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阿拉泊韦
JTK-853物理化学性质
[ 分子式 ]:
C28H23F7N6O4S2
[ 分子量 ]:
704.63900
[ 精确质量 ]:
704.11100
[ PSA ]:
157.73000
[ LogP ]:
7.14010
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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