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GLPG-0259

GLPG-0259用途

GLPG0259是具有口服活性的MAPK活化蛋白激酶5(MK5)的ATP竞争性抑制剂。GLPG0259在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减少炎症和骨破坏。GLPG0259还抑制前列腺癌症(PCa)细胞的转移[1][2]。
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GLPG-0259名称

[ CAS 号 ]:
959754-85-9

[ 英文名 ]:
GLPG-0259

GLPG-0259生物活性

[ 描述 ]:

GLPG0259是具有口服活性的MAPK活化蛋白激酶5(MK5)的ATP竞争性抑制剂。GLPG0259在胶原诱导的关节炎小鼠模型中减少炎症和骨破坏。GLPG0259还抑制前列腺癌症(PCa)细胞的转移[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

MAPK-activated protein kinase 5 (MK5)[1]


[体外研究]

第0259页能够减少炎症和骨降解介质的释放,但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK和 p38地图激酶的磷酸化[1]。 GLPG0259(1-5μM；48小时)导致前列腺癌 (PCa)细胞株 LNCaP公司和 第3页中,肌动蛋白丝状减少和重塑[2]。

[体内研究]

GLPG0259(2 mg/kg、10 mg/kg；腹腔注射; 每周 2.次, 共 7.周) 在携带有前列腺癌细胞系 第3页细胞 (静脉注射)的 科学研究所米色小鼠中,抑制肿瘤细胞在肺转移[2].

[参考文献]

[1]. Westhovens R, et al. Oral administration of GLPG0259, an inhibitor of MAPKAPK5, a new target for the treatment of rheumatoid arthritis: a phase II, randomised, double-blind, placebo-controlled, multicentre trial. Ann Rheum Dis. 2013 May;72(5):741-4.  

[2]. Khalil MI, et al. The TLK1-MK5 Axis Regulates Motility, Invasion, and Metastasis of Prostate Cancer Cells. Cancers (Basel). 2022 Nov 22;14(23):5728.  

GLPG-0259物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28N8O2

[ 分子量 ]:
460.53200

[ 精确质量 ]:
460.23400

[ PSA ]:
117.82000

[ LogP ]:
3.92350

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产品详情：4-(8-((4-(4-(tert-butyl)piperazin-1-yl)phenyl)aMino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-5-yl)furan-2-carboxaMide

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