Senazodan hydrochloride
Senazodan hydrochloride用途
Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。
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Senazodan hydrochloride名称
[ CAS 号 ]:
98326-33-1
[ 英文名 ]:
Senazodan hydrochloride
Senazodan hydrochloride生物活性
[ 描述 ]:
Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PDE III[1]
[体外研究]
塞纳唑丹(盐酸)似乎直接影响肌动蛋白-肌球蛋白跨桥动力学,并增加肌球蛋白ATP酶活性[1]。西那唑丹(盐酸)在张力发展中产生浓度依赖性增加。Senazodan(盐酸盐)增强Ca2+与肌丝和纯化心肌肌钙蛋白C的结合。Senazodan(盐酸盐)还通过抑制PDE III增强豚鼠乳头肌的收缩力[2]。Senazodan(0.1 nM~0.1 mM)(盐酸盐)表明肠系膜上动脉(SMA)对去甲肾上腺素(NE)的收缩反应与正常对照组相比,失血性休克后休克率明显降低。塞纳唑丹(0.01 mM)(盐酸)预处理可防止血管紧张素II的作用,与血管紧张素II单独组相比,Ca2+的浓度-反应曲线向右移动[3]。
[体内研究]
西那唑丹(0.1~2.0 mg/kg;左股静脉插管输注)(盐酸)可降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用[3]。西那唑丹(0.1 mg/kg;静脉注射)(盐酸)使LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,而心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低[4]。动物模型:Wistar大鼠(200~250g)[3]剂量:0.1~2.0mg/kg给药:左股静脉插管输注结果:降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用。动物模型:家兔[4]剂量:0.1mg/kg给药:静脉注射。结果:LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低。
[参考文献]
Senazodan hydrochloride物理化学性质
[ 沸点 ]:
492.4ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C15H15ClN4O
[ 分子量 ]:
302.75900
[ 闪点 ]:
251.6ºC
[ 精确质量 ]:
302.09300
[ PSA ]:
73.10000
[ LogP ]:
2.37470
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