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Senazodan hydrochloride

Senazodan hydrochloride用途

Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。

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Senazodan hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
98326-33-1

[ 英文名 ]:
Senazodan hydrochloride

Senazodan hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

Senazodan(MCI 154)(盐酸盐)作为钙增敏剂,对PDE III有抑制作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

PDE III[1]

[体外研究]

塞纳唑丹(盐酸)似乎直接影响肌动蛋白-肌球蛋白跨桥动力学,并增加肌球蛋白ATP酶活性[1]。西那唑丹(盐酸)在张力发展中产生浓度依赖性增加。Senazodan(盐酸盐)增强Ca2+与肌丝和纯化心肌肌钙蛋白C的结合。Senazodan(盐酸盐)还通过抑制PDE III增强豚鼠乳头肌的收缩力[2]。Senazodan(0.1 nM~0.1 mM)(盐酸盐)表明肠系膜上动脉(SMA)对去甲肾上腺素(NE)的收缩反应与正常对照组相比,失血性休克后休克率明显降低。塞纳唑丹(0.01 mM)(盐酸)预处理可防止血管紧张素II的作用,与血管紧张素II单独组相比,Ca2+的浓度-反应曲线向右移动[3]。

[体内研究]

西那唑丹(0.1~2.0 mg/kg；左股静脉插管输注)(盐酸)可降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用[3]。西那唑丹(0.1 mg/kg；静脉注射)(盐酸)使LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,而心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低[4]。动物模型：Wistar大鼠(200~250g)[3]剂量：0.1~2.0mg/kg给药：左股静脉插管输注结果：降低去甲肾上腺素(NE)的升压作用。动物模型：家兔[4]剂量：0.1mg/kg给药：静脉注射。结果：LVSP、IP、MC和Lo均显著升高,心率无明显变化,左室舒张末压(LVEDP)显著降低。

[参考文献]

[1]. Lehtonen LA, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of intravenous inotropic agents. Clin Pharmacokinet. 2004;43(3):187-203.

[2]. Erhardt L. An emerging role for calcium sensitisation in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2005 Jun;14(6):659-70.

[3]. Yang G, et al. Effects of MCI-154 on vascular reactivity and its mechanisms after hemorrhagic shock in rats. J Cardiovasc Pharmacol. 2006;47(6):751-757.

[4]. Ming MJ, et al. Effects of MCI-154, a calcium sensitizer, on cardiac dysfunction in endotoxic shock in rabbits. Shock. 2000;13(6):459-463.