Takeda-6d

Takeda-6d用途

武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。

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Takeda-6d名称

[ CAS 号 ]:
1125632-93-0

[ 英文名 ]:
Takeda-6d

[英文别名 ]:

Takeda-6d生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

VEGFR2:2.2 nM (IC50)

Braf:7.0 nM (IC50)

[体内研究]

武田-6D(化合物6D)(10 mg/kg,口服,一次)在大鼠中显示出足够的口服生物利用度(F=70.5%)[1]。在大鼠A375(BRAFV600E突变体)人黑色素瘤异种移植模型中,口服武田-6D(0-10 mg/kg,口服,一次)可显著降低ERK1/24小时后的磷酸化水平[1]。武田-6D(10毫克/千克,口服,每天两次,持续2周)显示T/Cof的肿瘤消退−7.0%无严重毒性,这种肿瘤消退应包括基于抗血管生成效力和BRAF抑制活性的疗效[1]。

[参考文献]

[1]. Okaniwa M, et al. Design and synthesis of novel DFG-out RAF/vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) inhibitors. 1. Exploration of [5,6]-fused bicyclic scaffolds. J Med Chem. 2012 Apr 12;55(7):3452-78.

Takeda-6d物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₇H₁₉ClFN₅O₃S

[ 分子量 ]:
547.988

[ 精确质量 ]:
547.088135

[ PSA ]:
145.24000

[ LogP ]:
3.83

[ 折射率 ]:
1.725

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Takeda-6d

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Takeda-6d物理化学性质

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