CB1 inverse agonist 2

CB1 inverse agonist 2用途

CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
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CB1 inverse agonist 2名称

[ CAS 号 ]:
1019839-52-1

[ 英文名 ]:
CB1 inverse agonist 2

CB1 inverse agonist 2生物活性

[ 描述 ]:

CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

CB1:9.7 (pKi)

CB2:6.0 (pKi)


[体外研究]

CB1反向激动剂2(化合物12h)对 煤层气1具有选择性,对 煤层气1和 煤层气2的 pKi值分别为 9.7和 6.0[1]。

[体内研究]

CB1反向激动剂2(化合物12h)(1mg/kg；腹腔注射; 单次剂量) 对体温降低的抑制程度达到 70%(10mg/kg；口服; 单剂量) 对食物摄入的抑制率达到 59%[1]。 CB1反向激动剂2(10mg/kg；口服; 每天一次,持续 14天) 导致小鼠体重与初始体重相比,出现 13%的减轻[1]。

[参考文献]

[1]. Synthesis and Evaluation of Dibenzothiazepines: A Novel Class of Selective Cannabinoid-1 Receptor Inverse AgonistsJ. Med. Chem., 2009, 52 (7), pp 1975-1982

[2]. Pettersson H, et al. Synthesis and evaluation of dibenzothiazepines: a novel class of selective cannabinoid-1 receptor inverse agonists. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1975-82.  

CB1 inverse agonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H20ClFN2OS

[ 分子量 ]:
438.94500

[ 精确质量 ]:
438.09700

[ PSA ]:
70.25000

[ LogP ]:
6.65310

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