| 描述 |
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
|
| 相关类别 |
|
| 体外研究 |
与DPP-IV不同,NEP能切割GLP-1(7-36)酰胺或GLP-1(9-36)酰胺生成GLP-1(28-36)酰胺,广泛分布于内皮细胞、血管平滑肌细胞、心肌细胞和肾上皮细胞[1]。GLP-1(28-36)酰胺(100nm)处理肝细胞24小时直接调节线粒体氧化代谢,如肝细胞线粒体中的糖异生[1]。GLP-1(28-36)酰胺在人肝细胞中的血浆半衰期(t1/2=24分钟)长于小鼠肝细胞中的血浆半衰期(t1/2=13分钟)[1]。
|
| 体内研究 |
以18.5 nmol/kg BW/天的速率给饮食诱导的肥胖小鼠服用GLP-1(28-36)酰胺9周,可减少肝脂肪变性的发生[1]。腹腔注射18nmol/kg GLP-1(28-36)酰胺,每日1次,连续9周,对胰腺癌细胞有保护作用β 通过增加细胞质量和促进细胞增殖β-细胞损伤糖尿病小鼠模型[1]。对高脂饮食喂养的小鼠进行的体内研究表明,给予18.5 nmol/kg GLP-1(28-36)酰胺6周可改善肝脏葡萄糖处置,这与增加cAMP水平和PKA靶点的磷酸化有关[1]。对雄性C57BL6/J小鼠(10-12周龄)给予GLP-1(28-36)酰胺20分钟,然后对离体心脏进行30分钟的全缺血和40分钟的再灌注,与溶媒处理的心脏相比,GLP-1(28-36)酰胺组的左心室发展压(LVDP)的恢复明显更大[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Bilan Zhou, et al. GLP-1(28-36)amide, a Long Ignored Peptide Revisited. Open Biochem J. 2014 Dec 31;8:107-11.
|
