N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺

更新时间:2024-01-02 15:21:33

N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺结构式
N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺结构式
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常用名 N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺 英文名 N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methyl-pyridine-2-sulfonamide
CAS号 180384-56-9 分子量 577.57200
密度 1.485g/cm3 沸点 754.5ºC at 760 mmHg
分子式 C25H23N9O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 410.1ºC

 用途


克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。

 名称

中文名 克拉生坦
英文名 N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。
相关类别
体外研究 克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体[3]。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。
体内研究 克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应[2]。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受[4]。动物模型:大鼠[2]剂量:10μM,0.05 mL/kg给药:池内注射结果:抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。

 物理化学性质

密度 1.485g/cm3
沸点 754.5ºC at 760 mmHg
分子式 C25H23N9O6S
分子量 577.57200
闪点 410.1ºC
精确质量 577.14900
PSA 208.49000
LogP 3.54870
蒸汽压 6.34E-24mmHg at 25°C
折射率 1.649
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥

 英文别名

UNII-3DRR0X4728
Clazosentan