180384-56-9

• 常用中文名：N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺
• 常用英文名：N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methyl-pyridine-2-sulfonamide
• CAS号：180384-56-9
• 分子式：C₂₅H₂₃N₉O₆S
• 分子量：577.57200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2018-05-15 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 15:21:33
• 克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。

名称

• 中文名: 克拉生坦
• 英文名: N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-[2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridin-4-yl]pyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide
• 英文别名: UNII-3DRR0X4728; Clazosentan

物化性质

• 密度: 1.485g/cm3
• 沸点: 754.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₃N₉O₆S
• 分子量: 577.57200
• 闪点: 410.1ºC
• 精确质量: 577.14900
• PSA: 208.49000
• LogP: 3.54870
• 蒸汽压: 6.34E-24mmHg at 25°C
• 折射率: 1.649
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: 克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 体外研究: 克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体[3]。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。
• 体内研究: 克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应[2]。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受[4]。动物模型：大鼠[2]剂量：10μM,0.05 mL/kg给药：池内注射结果：抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。