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MAO-B-IN-5

更新时间:2024-01-10 01:55:21

MAO-B-IN-5结构式
MAO-B-IN-5结构式
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常用名 MAO-B-IN-5 英文名 MAO-B-IN-5
CAS号 849909-77-9 分子量 328.38
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H21FN2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MAO-B-IN-5用途


MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。

 MAO-B-IN-5名称

英文名 MAO-B-IN-5

 MAO-B-IN-5生物活性

描述 MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。
相关类别
靶点

MAO-B:34.190 μM (IC50)

MAO-A:0.204 μM (IC50)

体外研究 MAO-B-IN-5(化合物D0)(Sf9细胞)显示出对MAO的抑制活性,MAO-A和MAO-B的IC50分别为34.190µM和0.204µM【1】。
体内研究 MAO-B-IN-5(1 mg/kg,静脉注射;5 mg/kg,口服)在大鼠体内显示出口服生物利用度(F=13.6%)[1]。MAO-B-IN-5在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。复方途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUCt(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(h)Cl(mL/min/kg)F(%)D0 iv 1 809 347 0.37 1.11 47.1/po 5 163 284 1.27//16.3SD大鼠;1毫克/千克,静脉注射。;5毫克/千克,p.o.【1】。动物模型:SD大鼠【1】剂量:1,5mg/kg给药:1mg/kg,静脉注射。;结果:大鼠口服生物利用度(F=16.3%)。
参考文献

[1]. Wang Z,et al. Enhancing monoamine oxidase B inhibitory activity via chiral fluorination: Structure-activity relationship, biological evaluation, and molecular docking study. Eur J Med Chem. 2022; 228:114025.

 MAO-B-IN-5物理化学性质

分子式 C19H21FN2O2
分子量 328.38