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艾拉司群

艾拉司群用途

Elacestrant (RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。

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艾拉司群名称

[ CAS 号 ]:
722533-56-4

[ 中文名 ]:
艾拉司群

[ 英文名 ]:
Elacestrant

[英文别名 ]:

elacestrant
FM6A2627A8
UNII:FM6A2627A8
10247

艾拉司群生物活性

[ 描述 ]:

Elacestrant (RAD1901)是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER)的降解剂,对ERα和ERβ的IC50值分别为48和870 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

[体外研究]

RAD1901选择性地结合并降解ER,并且是ER阳性乳腺癌细胞增殖的有效拮抗剂。 RAD1901治疗表现出ERα表达的剂量依赖性抑制,EC50为0.6 nM。用E2处理ER阳性MCF-7细胞导致增殖的有效和剂量依赖性增加,EC50为4pM。在10 pM E2存在下用RAD1901处理细胞导致增殖的剂量依赖性降低,IC50值为4.2 nM [1]。

[体内研究]

RAD1901在MCF-7异种移植模型中对肿瘤生长产生强大且深远的抑制作用。与用对照或氟维司群治疗的动物相比,RAD1901治疗的动物存活时间更长。 RAD1901可以保留卵巢切除术引起的骨丢失并预防E2的子宫内膜[1]。

[激酶实验]

将RAD1901在ES2筛选缓冲液中连续稀释至浓度范围为10至10-6μM。将每种稀释液的等分试样（25μL）一式三份加入黑色384孔微量滴定板中。按照指示制备ER-激素复合物，具有2nM Fluormone ES2和30nM ER。将25μL等份的该制剂加入每个反应孔中。将板密封并在黑暗中在室温下温育4小时。测量每个孔的极化值并相对于测试化合物的浓度作图。 IC50由至少三次独立实验确定，E2作为阳性对照[1]。

[细胞实验]

对于增殖测定，MCF-7细胞用含有10pM E2的2％活性炭剥离的FBS-MEM处理，其中RAD1901或另外的E2浓度范围为10-9-1M。培养48小时后除去培养基。通过加入100μlCellTiterGlo裂解细胞。将板在平板振荡器上轻轻混合10分钟，然后在发光计上测量发光信号。然后定义测试化合物的EC50和IC50 [1]。

[动物实验]

小鼠：RAD1901作为干粉储存，配制成在去离子水中0.5％（w / v）甲基纤维素中的均匀悬浮液。在肿瘤细胞植入后14天，将小鼠随机分成9组，每组15只，用载体，他莫昔芬（每隔一天1mg /动物），氟维司群（0.5mg /每天动物）或RAD1901（0.3,1，每天3,10,30,60,90和120mg / kg）。肿瘤体积每周评估两次[1]。

[参考文献]

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.

[相关活性小分子]

艾拉司群物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
609.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
458.635

[ 闪点 ]:
322.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
458.293335

[ LogP ]:
7.07

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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