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PHTPP

PHTPP用途

PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。

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PHTPP名称

[ CAS 号 ]:
805239-56-9

[ 中文名 ]:
PHTPP

[ 英文名 ]:
PHTPP

[英文别名 ]:

hms3269l05
phtpp

PHTPP生物活性

[ 描述 ]:

PHTPP 是一种选择性的 ERβ 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

ERβ[1]

[体外研究]

PHTPP是选择性ERβ拮抗剂。 PHTPP使FSH介导的cAMP产生减少80％(p <0.01),而对基础cAMP没有影响[1]。 PHTPP(10-6M)抑制E2刺激的ERβ活性,但不抑制E2刺激的ERα活性。高剂量的PHTPP(10-6 M)略微增加1类Igf1 mRNA表达,并促进DPN诱导的1类Igf1 mRNA表达的增加[2]。

[细胞实验]

将细胞以3至4×10 5的密度接种于每孔1mL培养基中的24孔板中，用于细胞活力和cAMP分析。细胞在含有PHTPP（1μM）或乙醇（0.1％）作为载体的Dulbecco改良的Eagle培养基中培养。将培养箱在37℃下在空气中设定为5％CO 2的气氛，并使培养物适应至少24小时。然后吸出培养基并用含有0.1μM雄烯二酮的无血清DMEM / F12代替。收集细胞用于细胞内cAMP并测试细胞活力[1]。

[参考文献]

[1]. Compton DR, et al. Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines: estrogen receptor ligands possessing estrogen receptor beta antagonist activity. J Med Chem. 2004 Nov 18;47(24):5872-93.

[相关活性小分子]

PHTPP物理化学性质

[ 密度 ]:
1.48g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₁F₆N₃O

[ 分子量 ]:
423.31100

[ 精确质量 ]:
423.08100

[ PSA ]:
50.42000

[ LogP ]:
5.80650

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.584

[ 储存条件 ]:
-20℃

PHTPP安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII