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更昔洛韦

更昔洛韦用途

Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂,包括巨细胞病毒(CMV),抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。
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更昔洛韦名称

[ CAS 号 ]:
82410-32-0

[ 中文名 ]:
更息洛韦

[ 英文名 ]:
Ganciclovir

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

更昔洛韦生物活性

[ 描述 ]:

Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂,包括巨细胞病毒(CMV),抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HSV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 5.2 μM (FHV-1)[1]


[体外研究]

更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50％所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol,而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5'-triphosphate(更昔洛韦)对病毒DNA的复制。 TP)。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式：由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。

[体内研究]

在成年大鼠中,更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中,观察到经胎盘扩散,胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值,然后逐渐减少。在成年小鼠中,浓度在1小时达到峰值,但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中,白细胞,红细胞和血小板的数量显着减少[4]。

[动物实验]

大鼠：在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后，两只成年大鼠进行腹膜注射。第一只大鼠每天两次（即100mg / kg /天）接受50mg / kg更昔洛韦，总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后，处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠：非近交的Oncins法国1（OF1）小鼠用于该研究。更昔洛韦在5％葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg / mL，并以50mg / kg的剂量腹膜内给予新生小鼠，每天两次。总共进行五次注射[4]。

[参考文献]

[1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

[2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

[3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

[4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5.


[相关活性小分子]

阿糖腺苷 | 普瑞利韦 | 阿昔洛韦 | 碘苷 | 盐酸伐昔洛韦 | Amenamevir | 喷昔洛韦 | 非西他滨 | 正二十二醇 | 醋胺金刚烷 | B220 | BRL44385

更昔洛韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
657.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
250°C

[ 分子式 ]:
C9H13N5O4

[ 分子量 ]:
255.231

[ 闪点 ]:
351.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
255.096756

[ PSA ]:
139.28000

[ LogP ]:
-3.62

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.761

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
0.1 M HCl: 10 mg/mL

更昔洛韦MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

更昔洛韦毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
MF8407000
CHEMICAL NAME :
Guanine, 9-((2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy)methyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
82410-32-0
LAST UPDATED :
199109
DATA ITEMS CITED :
6
MOLECULAR FORMULA :
C9-H13-N5-O4
MOLECULAR WEIGHT :
255.27

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
>2 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
900 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
>1 gm/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Mammal - dog
DOSE/DURATION :
>150 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :
Sister chromatid exchange
TEST SYSTEM :
Human Lymphocyte
DOSE/DURATION :
10 mg/L
REFERENCE :
LIFSAK Life Sciences. (Pergamon Press Inc., Maxwell House, Fairview Park, Elmsford, NY 10523) V.1-8, 1962-69; V.14- 1974- Volume(issue)/page/year: 38,281,1986
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更昔洛韦安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H360

[ 警示性声明 ]:
P201-P280-P308 + P313

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T:Toxic

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R46;R60;R61

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S53-S36/37/39-S45

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
MF8407000

[ 海关编码 ]:
2933990090

更昔洛韦合成路线

详细合成路线

更昔洛韦上下游产品

更昔洛韦上游产品

更昔洛韦下游产品

更昔洛韦制备

将化合物(I)(15g，0.088mo1)悬浮于200ml HMDS(1，1，1，3，3，3-hexam．Ethyldisilizane)中，加入1.5g硫酸铵，回流2h。反应液减压浓缩，往剩余的黄色固体加入氰化汞(24g，0.095mo1)和250ml苯，加热至回流。加入6-氯鸟嘌呤(29.93g，0.093mo1)在250ml苯中的溶液，在氮气氛下回流3h。减压蒸出苯，剩余物和1.5L二氯甲烷搅拌后过滤。滤液用300ml 30%碘化钾水溶液洗2次，10%碳酸钾洗2次，300ml水洗2次，300ml饱和氯化钠洗，无水硫酸钠干燥。减压浓缩，得55g化合物(Ⅱ)的粗品。该粗品溶入最小量的二氯甲烷，用硅胶柱(8.5cm×30cm)层析，先用2L乙酸乙酯-己烷(2：3)洗脱，再用3L乙酸乙酯-己烷(75：25)洗脱。化合物(Ⅱ)将由第二洗脱液洗脱。得32g化合物(Ⅱ)，收率80%，熔点70--75℃。化合物(Ⅱ)(24g，0.05mo1)溶于500ml甲醇，加入含4.6g钠的200ml甲醇中溶液，再加入16ml 2-巯基乙醇和lml水，在氮气下回流1h。再加入3g钠在50ml甲醇中的溶液，回流1h。反应液减压浓缩至约70ml，倾入400ml水中，用冰乙酸调Ph值至6。过滤收集析出的沉淀，用水彻底洗涤，再用乙醚洗，真空干燥，得22g固体。该固体和热乙酸乙酯一起搅拌，过滤收集固体，用无水乙醇重结晶，得16g化合物(Ⅲ)，收率70%，熔点181～183℃。化合物(m)(15.6g，36mmo1)溶于回流中的800ml乙醇，加入400ml环己烯和15g铂黑，回流18h。过滤除去催化剂，并用热二甲基甲酰胺(200ml，100℃)洗5次。洗液和滤液合并后浓缩，剩余物溶入热乙醇-水(各200m1)，用0.5g活性炭过滤。滤液减压浓缩，剩余物用乙醇-水(4：1)结晶，得7.72g更昔洛韦，收率84%，熔点＞285℃(分解)。
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更昔洛韦海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

更昔洛韦文献

Contrasting effects of W781V and W780V mutations in helix N of herpes simplex virus 1 and human cytomegalovirus DNA polymerases on antiviral drug susceptibility.

J. Virol. 89(8) , 4636-44, (2015)

DNA polymerases of the Herpesviridae and bacteriophage RB69 belong to the α-like DNA polymerase family. In spite of similarities in structure and function, the RB69 enzyme is relatively resistant to f...

Thymidine kinase gene delivery using curcumin loaded peptide micelles as a combination therapy for glioblastoma.

Pharm. Res. 32(2) , 528-37, (2015)

The effect of the combination therapy of curcumin and the herpes simplex virus thymidine kinase (HSVtk) gene using R7L10 as a carrier was evaluated in a glioblastoma animal model.Curcumin was loaded i...

Regulation of mammalian siderophore 2,5-DHBA in the innate immune response to infection.

J. Exp. Med. 211(6) , 1197-213, (2014)

Competition for iron influences host-pathogen interactions. Pathogens secrete small iron-binding moieties, siderophores, to acquire host iron. In response, the host secretes siderophore-binding protei...


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