MHY1485
更新时间：2025-08-25 19:18:35
MHY1485结构式
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常用名 | MHY1485 | 英文名 | MHY1485 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 326914-06-1 | 分子量 | 387.393 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 643.3±65.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C17H21N7O4 | 熔点 | 259°C | |
| MSDS | 美版 | 闪点 | 342.9±34.3 °C |
MHY1485用途MHY1485 是一种 mTOR 激活剂，也是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。MHY1485 增强 mTORC1，但在肥大细胞膜上随着 FcεRI 交联后降低 mTORC2 信号传导。 |
| 中文名 | 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺 |
|---|---|
| 英文名 | 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
mTORC1 mTORC2 Autophagy |
| 体外研究 | MHY1485诱导mTOR活性,这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显着增加LC3II/LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR,S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化,而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用,并导致p-mTOR和TGF-β下调,但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485(mTOR活化剂)共同处理,导致Alp,OC,p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶(S6K)和真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化,它们是mTOR复合物1(mTORC1)的下游靶标,但降低mTOR复合物2(mTORC2)上Akt的磷酸化)靶位点丝氨酸473 [4]。 |
| 激酶实验 | 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时，并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12％NuPAGE Bis-Tris凝胶上，并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。 |
| 细胞实验 | 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10％胎牛血清（FBS），100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中，在37℃，5％CO 2的潮湿气氛中。达到70％汇合后，将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天，然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽（目录编号HY-P0014; MedChem Express）的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照（NC）;在商业成骨分化培养基中培养14天，在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天，用作阳性对照（PC）[3]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 643.3±65.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 259°C |
| 分子式 | C17H21N7O4 |
| 分子量 | 387.393 |
| 闪点 | 342.9±34.3 °C |
| 精确质量 | 387.165497 |
| LogP | -0.98 |
| InChIKey | MSSXBKQZZINCRI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=[N+]([O-])c1ccc(Nc2nc(N3CCOCC3)nc(N3CCOCC3)n2)cc1 |
| 外观性状 | white to beige |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.652 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed) |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
|---|
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实验名称：Primary cell-based high-throughput screening assay for identification of compounds th...
来源：Johns Hopkins Ion Channel Center
靶标：regulator of G-protein signaling 4 isoform 2 [Homo sapiens]
External Id：JHICC_RGS_Act_HTS
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实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens]
External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN
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实验名称：QFRET-based biochemical primary high throughput screening assay to identify exosite i...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 preproprotein [Homo sapiens]
External Id：ADAM17_INH_QFRET_1536_1X%INH PRUN
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实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago...
来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens]
External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN
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实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ...
来源：Burnham Center for Chemical Genomics
靶标：N/A
External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay
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实验名称：Fluorescence polarization to screen for inhibitor that competite the binding of FadD2...
来源：Broad Institute
靶标：FATTY-ACID-CoA LIGASE FADD28 (FATTY-ACID-CoA SYNTHETASE)
External Id：2147-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity
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实验名称：Induction of autophagy in human Huh-7 cells assessed as downregulation of LC3II/LC3I ...
来源：ChEMBL
靶标：Huh-7
External Id：CHEMBL5259345
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实验名称：Induction of autophagy in human Hep3B cells assessed as upregulation of p62 at 10 uM ...
来源：ChEMBL
靶标：Hep 3B2
External Id：CHEMBL5259342
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实验名称：Induction of autophagy in human Hep3B cells assessed as downregulation of LC3II/LC3I ...
来源：ChEMBL
靶标：Hep 3B2
External Id：CHEMBL5259344
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实验名称：Induction of autophagy in human Huh-7 cells assessed as upregulation of p62 at 10 uM ...
来源：ChEMBL
靶标：Huh-7
External Id：CHEMBL5259343
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| 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
| 4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
| MHY1485 |
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- 产品名：4,6-二(4-吗啉基)-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺
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