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N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺

更新时间:2025-08-21 18:00:55

N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺结构式
N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺结构式
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常用名 N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺 英文名 ZM 306416
CAS号 690206-97-4 分子量 333.745
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 434.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H13ClFN3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 216.4±28.7 °C

 用途


ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。

 名称

中文名 N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
英文名 N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
英文别名 更多

 生物活性

描述 ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂,IC50 值小于10 nM。
相关类别
靶点实验

KDR:100 nM (IC50)

Flt-1:2 μM (IC50)

体外研究 ZM-306416对EGFR成瘾的NSCLC细胞系H3255和HCC4011的选择性抗增殖作用(IC50分别为0.09±0.007μM和0.072±0.001μM),同时保留了野生型EGFR细胞系A549和H2030(IC50>10μM) 。还发现ZM-306416抑制ABL体外激酶活性,对ABL激酶的IC50值较低,为1.3±0.2μM[2]。
参考文献

[1]. Han SY, Park SS, Lee WG, Synthesis of a novel biotin-tagged photoaffinity probe for VEGF receptor tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):129-33.

[2]. Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, A high-content biosensor-based screen identifies cell-permeable activators and inhibitors of EGFR function: implications in drug discovery. J Biomol Screen. 2012 Aug;17(7):885-99.

 物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 434.1±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H13ClFN3O2
分子量 333.745
闪点 216.4±28.7 °C
精确质量 333.068024
PSA 56.27000
LogP 4.15
InChIKey YHUIUSRCUKUUQA-UHFFFAOYSA-N
SMILES COc1cc2ncnc(Nc3ccc(Cl)cc3F)c2cc1OC
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.653
储存条件 Desiccate at RT

 靶点实验

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 英文别名

N-(4-Chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
Anilinoquinazoline deriv. 4
ZM-306416
ZM306416
ZM 306416
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