| 常用名 | PRN1008 | CAS号 | 1575596-29-0 |
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| 价格 | 纯度 | 99.0% | |
| 备货期 | 10天 | 库存 | 现货 |
| 产品详情(用途,包装等)
用途: PRN1008 is a reversible covalent inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), with an IC50 of 1.3 nM. 作用: 体外活性:PRN1008是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的可逆共价抑制剂,IC50为1.3±0.5 nM。 当在251种其他激酶的组中进行测试时,还发现PRN1008是高度选择性的。 PRN1008对BTK的半胱氨酸靶向导致在体外洗去化合物18小时后保留在PBMC中与BTK结合的79±2%的缓慢解离速率。 在靶变性后,共价半胱氨酸结合是完全可逆的。 抗IgM诱导人B细胞增殖(10%血清),B细胞CD69表达被PRN1008抑制,IC50分别为5±2.4 nM和123±38 nM 。 体内活性:体内PRN1008在化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效应,与延长的靶停留时间一致。 PRN1008还以剂量依赖的方式逆转并完全抑制大鼠中的胶原诱导的关节炎,这允许靶标占有率和疾病改变的相关性。 物理化学性质: CAS号:1575596-29-0 常用中文名:PRN1008 常用英文名:PRN 1008 分子式:C36H40FN9O3 分子量:665.76 密度:N/A 沸点:N/A 熔点:N/A 闪点:N/A 储存条件:2-8℃ |