PRN1008结构式
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常用名 | PRN1008 | 英文名 | PRN 1008 |
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CAS号 | 1575596-29-0 | 分子量 | 665.76 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C36H40FN9O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PRN1008用途PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。 |
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PRN1008作用体外活性:PRN1008是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的可逆共价抑制剂,IC50为1.3±0.5 nM。 当在251种其他激酶的组中进行测试时,还发现PRN1008是高度选择性的。 PRN1008对BTK的半胱氨酸靶向导致在体外洗去化合物18小时后保留在PBMC中与BTK结合的79±2%的缓慢解离速率。 在靶变性后,共价半胱氨酸结合是完全可逆的。 抗IgM诱导人B细胞增殖(10%血清),B细胞CD69表达被PRN1008抑制,IC50分别为5±2.4 nM和123±38 nM 。 体内活性:体内PRN1008在化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效应,与延长的靶停留时间一致。 PRN1008还以剂量依赖的方式逆转并完全抑制大鼠中的胶原诱导的关节炎,这允许靶标占有率和疾病改变的相关性。 |
中文名 | PRN1008 |
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英文名 | PRN1008 |
描述 | PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
BTK:1.3 nM (IC50) BMX:1.0 nM (IC50) ITK:440 nM (IC50) TEC:0.8 nM (IC50) RLK:1.2 nM (IC50) BLK:6.3 nM (IC50) EGFR:520 nM (IC50) ERBB2:3900 nM (IC50) ERBB4:11.3 nM (IC50) |
体外研究 | PRN1008是Bruton酪氨酸激酶(BTK)的可逆共价抑制剂,IC50为1.3±0.5 nM。当在251种其他激酶的组中进行测试时,还发现PRN1008是高度选择性的。 PRN1008对BTK的半胱氨酸靶向导致在体外洗去化合物18小时后保留在PBMC中与BTK结合的79±2%所表现出的缓慢解离速率。在靶变性后,共价半胱氨酸结合是完全可逆的。抗IgM诱导人B细胞增殖(10%血清),B细胞CD69表达被PRN1008抑制,IC50分别为5±2.4 nM和123±38 nM [2]。 |
体内研究 | 体内PRN1008在化合物从循环中清除后表现出持久的药效学效应,与延长的靶停留时间一致。 PRN1008还以剂量依赖的方式逆转并完全抑制大鼠胶原诱导的关节炎,这允许目标占有率和疾病改变的相关性[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C36H40FN9O3 |
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分子量 | 665.76 |
储存条件 | 2-8℃ |