W-54011
更新时间：2025-09-06 16:21:56
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| 常用名 | W-54011 | CAS号 | 405098-33-1 |
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| 价格 | 纯度 | 98.0% | |
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用途： W-54011 is a potent, specific, and orally active CD88 (C5a receptor) antagonist. W-54011 inhibits the binding of 125I-labeled C5a to human neutrophils with a Ki value of 2.2 nM.IC50 value: 2.2 nM (Ki)Target: CD88 (C5a receptor)in vitro: W-54011 also inhibits C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization, chemotaxis, and generation of reactive super oxide species in human neutrophils with IC50 alues of 3.1, 2.7, and 1.6 nM, respectively. In C5a-induced intracellular Ca2+ obilization assay with human neutrophils, W-54011 does not show agonistic activity at up to 10 μM and shifts rightward the concentration-response curves to C5a without depressing the maximal responses. in vivo: Examination on the species specificity of W-54011 reveals that it was able to inhibit C5a-induced intracellular Ca2+ mobilization in neutrophils of cynomolgus monkeys and gerbils but not mice, rats, guinea pigs, rabbits, and dogs. In gerbils, oral administration of W-54011 (3-30 mg/kg) inhibits C5a-induced neutropenia in a dose-dependent manner. The present report is the first description of an orally active non-peptide C5a receptor antagonist that could contribute to the treatment of inflammatory diseases mediated by C5a. 物理化学性质： CAS号：405098-33-1 常用中文名：W-54011 常用英文名：W 54011 分子式：C30H37ClN2O2 分子量：493.08000 密度：N/A 沸点：619ºC at 760 mmHg 熔点：N/A 闪点：328.2ºC 储存条件：2-8℃ |
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