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5-((4-((4-bromophenyl)amino)phenyl)amino)-3-hydroxy-N-(1-hydroxypropan-2-yl)isothiazole-4-carboximidamide

更新时间:2025-11-20 18:19:53 采购访问:10次

常用名 VRX-0466617 CAS号 926906-64-1
价格 纯度 98.0%
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用途:
VRX0466617是一种新型的Chk2选择性小分子抑制剂,通过蛋白激酶筛查程序发现。 VRX0466617以5至10微摩尔/升的剂量阻断重组Chk2的酶活性,以及​​电离辐射(IR)诱导的用化合物预处理的细胞中Chk2的活化。这些剂量的VRX0466617在一定程度上抑制Chk2 Ser(19)和Ser(33-35)的磷酸化,但不抑制Chk2 Thr(68)的磷酸化,Chk2 Thr(68)被上游共济失调 - 毛细血管扩张症突变(ATM)激酶磷酸化。有趣的是,VRX0466617即使在没有DNA损伤的情况下也能诱导Chk2 Thr(68)的磷酸化,这是由于其酶活性受阻所致。 VRX0466617阻止了IR诱导的Chd2依赖性Hdmx降解,与Chk2的体内抑制一致。 ATM / ATM和Rad3相关底物Smc1,p53和Chk1的分析排除了这些激酶的交叉抑制。 VRX0466617没有改变细胞周期相分布,尽管它引起了多核细胞的增加。尽管VRX0466617减弱了IR诱导的细胞凋亡,但在短期测定中,它并未影响抗癌药物多柔比星,紫杉醇和顺铂的细胞毒性。这些结果强调了VRX0466617对Chk2的体外和体内特异性,并支持使用该化合物作为生物探针来研究Chk2依赖性途径。
物理化学性质:
CAS号:926906-64-1
常用中文名:VRX-0466617
常用英文名:VRX-0466617
分子式:C19H20BrN5O2S
分子量:462.36
密度:1.6±0.1 g/cm3
沸点:545.4±60.0 °C at 760 mmHg
熔点:N/A
闪点:283.6±32.9 °C
储存条件:store at -20℃ for one year(Powder)

供应商信息

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