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VRX-0466617

更新时间:2024-01-08 20:20:58

VRX-0466617结构式
VRX-0466617结构式
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常用名 VRX-0466617 英文名 VRX-0466617
CAS号 926906-64-1 分子量 462.36
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 545.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H20BrN5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 283.6±32.9 °C

 VRX-0466617用途


VRX0466617是一种新型的Chk2选择性小分子抑制剂,通过蛋白激酶筛查程序发现。 VRX0466617以5至10微摩尔/升的剂量阻断重组Chk2的酶活性,以及​​电离辐射(IR)诱导的用化合物预处理的细胞中Chk2的活化。这些剂量的VRX0466617在一定程度上抑制Chk2 Ser(19)和Ser(33-35)的磷酸化,但不抑制Chk2 Thr(68)的磷酸化,Chk2 Thr(68)被上游共济失调 - 毛细血管扩张症突变(ATM)激酶磷酸化。有趣的是,VRX0466617即使在没有DNA损伤的情况下也能诱导Chk2 Thr(68)的磷酸化,这是由于其酶活性受阻所致。 VRX0466617阻止了IR诱导的Chd2依赖性Hdmx降解,与Chk2的体内抑制一致。 ATM / ATM和Rad3相关底物Smc1,p53和Chk1的分析排除了这些激酶的交叉抑制。 VRX0466617没有改变细胞周期相分布,尽管它引起了多核细胞的增加。尽管VRX0466617减弱了IR诱导的细胞凋亡,但在短期测定中,它并未影响抗癌药物多柔比星,紫杉醇和顺铂的细胞毒性。这些结果强调了VRX0466617对Chk2的体外和体内特异性,并支持使用该化合物作为生物探针来研究Chk2依赖性途径。

 VRX-0466617名称

英文名 VRX-0466617
英文别名 更多

 VRX-0466617生物活性

描述 VRX0466617是一种选择性Chk2抑制剂,可抑制Chk2 Ser 19和Ser33-35的磷酸化。VRX0466617可用于癌症的研究[1]。
相关类别
参考文献

[1]. Carlessi L, et al. Biochemical and cellular characterization of VRX0466617, a novel and selective inhibitor for the checkpoint kinase Chk2. Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):935-44.  

 VRX-0466617物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 545.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C19H20BrN5O2S
分子量 462.36
闪点 283.6±32.9 °C
精确质量 461.052094
LogP 3.06
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.714
储存条件 store at -20℃ for one year(Powder)

 VRX-0466617英文别名

5-({4-[(4-bromophenyl)amino]phenyl}amino)-3-hydroxy-N-(1-hydroxypropan-2-yl)-1,2-thiazole-4-carboximidamide
4-Isothiazolecarboximidamide, 5-[[4-[(4-bromophenyl)amino]phenyl]amino]-2,3-dihydro-N-(2-hydroxy-1-methylethyl)-3-oxo-
5-({4-[(4-Bromophenyl)amino]phenyl}amino)-N-(1-hydroxy-2-propanyl)-3-oxo-2,3-dihydro-1,2-thiazole-4-carboximidamide