ABT-072 potassium trihydrate

更新时间:2024-01-11 23:13:32

ABT-072 potassium trihydrate结构式
ABT-072 potassium trihydrate结构式
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常用名 ABT-072 potassium trihydrate 英文名 ABT-072 potassium trihydrate
CAS号 1132940-31-8 分子量 561.69
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H32KN3O8S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ABT-072 potassium trihydrate用途


ABT-072(三水合钾)是一种口服有效的非核苷HCV NS5B聚合酶抑制剂(HCV GT1a EC50=1 nM;HCV GT1b EC50=0.3 nM)[1][2][3]。

 ABT-072 potassium trihydrate名称

英文名 ABT-072 potassium trihydrate

 ABT-072 potassium trihydrate生物活性

描述 ABT-072(三水合钾)是一种口服有效的非核苷HCV NS5B聚合酶抑制剂(HCV GT1a EC50=1 nM;HCV GT1b EC50=0.3 nM)[1][2][3]。
相关类别
靶点

NS5B Polymerase[1]

体外研究 ABT-072(三水合钾)是一种非核苷NS5B聚合酶抑制剂,在体外对基因型1a和1b丙型肝炎病毒聚合酶具有纳摩尔效力[1]。
体内研究 ABT-072(5和/或30 mg/kg;静脉注射或静脉注射)(三水合钾)显示出良好的PK特性[3]。ABT-072(2.5和/或30 mg/kg;静脉注射或静脉注射)(三水合钾)显示低血浆清除率和高口服生物利用度[3]。动物模型:大鼠[3]剂量:5和/或30 mg/kg(药代动力学分析)给药:静脉注射或腹腔注射。结果:显示出良好的PK特性。动物模型:狗[3]剂量:2.5或30 mg/kg(药代动力学分析)给药:静脉注射或口服。结果:血浆清除率低,口服生物利用度高。
参考文献

[1]. Lawitz E, et al. A phase 2a trial of 12-week interferon-free therapy with two direct-acting antivirals (ABT-450/r, ABT-072) and ribavirin in IL28B C/C patients with chronic hepatitis C genotype 1. J Hepatol. 2013;59(1):18-23.

[2]. Shi Y, et al. Assessing Supersaturation and Its Impact on In Vivo Bioavailability of a Low-Solubility Compound ABT-072 With a Dual pH, Two-Phase Dissolution Method. J Pharm Sci. 2016;105(9):2886-2895.

[3]. Randolph JT, et al. Synthesis and Biological Characterization of Aryl Uracil Inhibitors of Hepatitis C Virus NS5B Polymerase: Discovery of ABT-072, a trans-Stilbene Analog with Good Oral Bioavailability. J Med Chem. 2018;61(3):1153-1163.

 ABT-072 potassium trihydrate物理化学性质

分子式 C24H32KN3O8S
分子量 561.69