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ABT-724 trihydrochloride

更新时间:2025-08-24 07:28:33

ABT-724 trihydrochloride结构式
ABT-724 trihydrochloride结构式
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常用名 ABT-724 trihydrochloride 英文名 ABT 724 trihydrochloride
CAS号 587870-77-7 分子量 402.749
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H22Cl3N5 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 ABT-724 trihydrochloride用途


ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

 ABT-724 trihydrochloride名称

中文名 ABT 724 三盐酸盐
英文名 2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
英文别名 更多

 ABT-724 trihydrochloride生物活性

描述 ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
相关类别
靶点实验

EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

体外研究 ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
体内研究 ABT-724(8.8μg/kg;皮下注射;每日;连续5天;雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型:雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量:8.8μg/kg给药:皮下注射;每日;连续5d结果:剂量依赖性促进阴茎勃起。
参考文献

[1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

 ABT-724 trihydrochloride物理化学性质

分子式 C17H22Cl3N5
分子量 402.749
精确质量 401.094086
InChIKey AZFUVPBLKQGSRI-UHFFFAOYSA-N
SMILES Cl.Cl.Cl.c1ccc(N2CCN(Cc3nc4ccccc4[nH]3)CC2)nc1
储存条件 2-8°C, 干燥

 ABT-724 trihydrochloride安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 ABT-724 trihydrochloride文献3

更多文献
Effects of selective dopaminergic compounds on a delay-discounting task.

Behav. Pharmacol. 22 , 300-11, (2011)

Impulsivity is widely regarded as a multidimensional trait that encompasses two or more distinct patterns of behavior, and dopaminergic systems are implicated in the expression of impulsive behavior i...

Dopamine D4 receptor involvement in the discriminative stimulus effects in rats of LSD, but not the phenethylamine hallucinogen DOI.

Psychopharmacology 203 , 265-77, (2009)

Lysergic acid diethylamide (LSD) differs from other types of hallucinogens in that it possesses direct dopaminergic effects. The exact nature of this component has not been elucidated.The present stud...

Penile erection and yawning induced by dopamine D2-like receptor agonists in rats: influence of strain and contribution of dopamine D2, but not D3 and D4 receptors.

Behav. Pharmacol. 20 , 303-11, (2009)

Dopamine (DA) is implicated in penile erection (PE) and yawning (YA) in rats through activation of D2-like receptors. However, the exact role of each subtype (D2, D3 and D4) of this receptor family in...

 ABT-724 trihydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称:Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro...
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:SERCaMPGLuc-p1-antagonist
实验名称:This assay (PMID: 37558952) monitors the impact of a chemical compound on general aut...
来源:ChEMBL
靶标:U2OS
External Id:CHEMBL5724701
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源:ChEMBL
靶标:Cyclin-dependent kinase 2
External Id:CHEMBL5062802
实验名称:This assay (PMID: 37558952) monitors the impact of a chemical compound on ER-phagy fl...
来源:ChEMBL
靶标:U2OS
External Id:CHEMBL5724700
实验名称:Cell viability screening matched tumor and healthy colorectal patient-derived organoi...
来源:ChEMBL
靶标:Colon organoid
External Id:CHEMBL5724804
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383
来源:ChEMBL
靶标:Glycogen synthase kinase-3 beta
External Id:CHEMBL5065614
实验名称:Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源:23265
External Id:IucA Pilot Assay Tocris Library
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383
来源:ChEMBL
靶标:Glycogen synthase kinase-3 beta
External Id:CHEMBL5065589
实验名称:Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512
来源:ChEMBL
靶标:Tyrosine-protein kinase ABL1
External Id:CHEMBL5060015
实验名称:GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: FPR2 Assay Type: PRESTO-Tango Conce...
来源:ChEMBL
靶标:N-formyl peptide receptor 2
External Id:CHEMBL5209827
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 ABT-724 trihydrochloride英文别名

MFCD08703101
1H-Benzimidazole, 2-[[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-, hydrochloride (1:3)
2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
2-{[4-(Pyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
ABT-724 trihydrochloride
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