ABT-724 trihydrochloride

更新时间:2024-01-12 20:31:24

ABT-724 trihydrochloride结构式
ABT-724 trihydrochloride结构式
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常用名 ABT-724 trihydrochloride 英文名 ABT 724 trihydrochloride
CAS号 587870-77-7 分子量 402.749
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H22Cl3N5 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 ABT-724 trihydrochloride用途


ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

 ABT-724 trihydrochloride名称

中文名 ABT 724 三盐酸盐
英文名 2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
英文别名 更多

 ABT-724 trihydrochloride生物活性

描述 ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
相关类别
靶点

EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

体外研究 ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
体内研究 ABT-724(8.8μg/kg;皮下注射;每日;连续5天;雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型:雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量:8.8μg/kg给药:皮下注射;每日;连续5d结果:剂量依赖性促进阴茎勃起。
参考文献

[1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

 ABT-724 trihydrochloride物理化学性质

分子式 C17H22Cl3N5
分子量 402.749
精确质量 401.094086
储存条件 2-8°C, 干燥

 ABT-724 trihydrochloride安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P261-P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 ABT-724 trihydrochloride文献3

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 ABT-724 trihydrochloride英文别名

MFCD08703101
1H-Benzimidazole, 2-[[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-, hydrochloride (1:3)
2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
2-{[4-(Pyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
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