587870-77-7

• 常用中文名：ABT-724 trihydrochloride
• 常用英文名：ABT 724 trihydrochloride
• CAS号：587870-77-7
• 分子式：C₁₇H₂₂Cl₃N₅
• 分子量：402.749
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-07-03 01:50:19
• 更新时间：2024-01-12 20:31:24
• ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。

名称

• 中文名: ABT 724 三盐酸盐
• 英文名: 2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride
• 英文别名: MFCD08703101; 1H-Benzimidazole, 2-[[4-(2-pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl]-, hydrochloride (1:3); 2-{[4-(2-Pyridinyl)-1-piperazinyl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride; 2-{[4-(Pyridin-2-yl)piperazin-1-yl]methyl}-1H-benzimidazole trihydrochloride; ABT-724 trihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂Cl₃N₅
• 分子量: 402.749
• 精确质量: 401.094086
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 12.4 nM (Human dopamine D4 receptor), 14.3 nM (Rat dopamine D4 receptor) and 23.2 nM (Ferret dopamine D4 receptor)[1]

• 体外研究: ABT-724表现出一种选择性的生化特性,这表明它对超过70种神经递质/摄取/离子通道缺乏结合亲和力,这些通道包括D2、D3或D5受体,浓度高达10μM。观察到对5-HT1A受体(Ki=2780nm)的弱亲和力。ABT-724在10μM浓度下不抑制PDE1、PDE5或PDE6的PDE活性[1]。
• 体内研究: ABT-724(8.8μg/kg；皮下注射；每日；连续5天；雄性成年Wistar大鼠)剂量依赖性地促进清醒大鼠接受s.c.时的阴茎勃起[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠(~300g)[1]剂量：8.8μg/kg给药：皮下注射；每日；连续5d结果：剂量依赖性促进阴茎勃起。
• 参考文献:

  [1]. Brioni JD, et al. Activation of dopamine D4 receptors by ABT-724 induces penile erection in rats. Proc Natl Acad Sci U S A. 2004 Apr 27;101(17):6758-63.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport