MRS2279 diammonium

更新时间：2024-02-03 10:52:43

MRS2279 diammonium用途

MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。

英文名	MRS2279 diammonium

描述	MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体研究领域 >> 神经疾病
靶点	P2Y1 Receptor:51.6 nM (IC50)
体外研究	MRS2279二铵拮抗2-MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸形成,pKb值为7.75[2]。MRS2279二铵对人P2Y1受体表现出高亲和力竞争性拮抗作用,在1321N1人星形细胞瘤细胞中pKb值为8.10[2]。MRS2279二铵对P2Y1受体显示出特异性作用,但对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体通过其同源激动剂的激活没有影响[2]。MRS2279二铵没有显示出阻断ADP通过血小板的Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体发挥作用以抑制环AMP积聚的能力[2]。
体内研究	MRS2279二铵(2μL,1 nM；侧脑室注射；机械通气前30分钟)可减少高压通气小鼠机械通气引起的小鼠脑损伤[3]。

分子式	C₁₃H₂₄ClN₇O₈P₂
分子量	503.77