2387505-47-5

• 常用中文名：MRS2279 diammonium
• 常用英文名：MRS2279 diammonium
• CAS号：2387505-47-5
• 分子式：C₁₃H₂₄ClN₇O₈P₂
• 分子量：503.77
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2022-11-27 11:39:03
• 更新时间：2024-02-03 10:52:43
• MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。

名称

• 英文名: MRS2279 diammonium

物化性质

• 分子式: C₁₃H₂₄ClN₇O₈P₂
• 分子量: 503.77

生物活性

• 描述: MRS2279二铵是一种选择性和高亲和力P2Y1受体拮抗剂,Ki值为2.5nM,IC50值为51.6nM。MRS2279二铵竞争性地抑制ADP促进的血小板聚集,pKb值为8.05[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  P2Y1 Receptor:51.6 nM (IC50)

• 体外研究: MRS2279二铵拮抗2-MeSADP刺激的火鸡红细胞膜肌醇磷酸形成,pKb值为7.75[2]。MRS2279二铵对人P2Y1受体表现出高亲和力竞争性拮抗作用,在1321N1人星形细胞瘤细胞中pKb值为8.10[2]。MRS2279二铵对P2Y1受体显示出特异性作用,但对人类P2Y2、P2Y4、P2Y6或P2Y11受体通过其同源激动剂的激活没有影响[2]。MRS2279二铵没有显示出阻断ADP通过血小板的Gi/腺苷酸环化酶连接的P2Y受体发挥作用以抑制环AMP积聚的能力[2]。
• 体内研究: MRS2279二铵(2μL,1 nM；侧脑室注射；机械通气前30分钟)可减少高压通气小鼠机械通气引起的小鼠脑损伤[3]。