PCSK9-IN-10

更新时间:2024-01-10 20:54:57

PCSK9-IN-10结构式
PCSK9-IN-10结构式
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常用名 PCSK9-IN-10 英文名 PCSK9-IN-10
CAS号 368434-98-4 分子量 373.41
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H23N5O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PCSK9-IN-10用途


PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。

 PCSK9-IN-10名称

英文名 PCSK9-IN-10

 PCSK9-IN-10生物活性

描述 PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
相关类别
体外研究 PCSK9-IN-10(化合物3s)(0、2.5、5、12.5、25µM;24小时)以剂量依赖性方式显著降低 个人计算机9蛋白表达并增加 低密度脂蛋白受体 (低密度脂蛋白受体)的表达[1]。 细胞毒性试验[1]细胞系:HepG2细胞浓度:0-1000µM培养时间:24小时结果:显示出对HepG2的低细胞毒性。Western印迹分析[1]细胞系:HepG2细胞浓度:0、2.5、5、12.5、25µM培养时间:24小时结果:PCSK9蛋白水平以剂量依赖性方式显著降低。
体内研究 PCSK9-IN-10(30 mg/kg口服;每天一次,持续 8.周) 降低 ApoE KO公司小鼠的总胆固醇 (TC)和动脉粥样硬化斑块大小[1]。 动物模型:八周龄雄性ApoE KO小鼠[1]剂量:30 mg/kg给药:口服。;结果:明显抑制肝脏和血清PCSK9含量,减少动脉粥样硬化斑块大小。
参考文献

[1]. Qiao MQ, et al. Structure-activity relationship and biological evaluation of xanthine derivatives as PCSK9 inhibitors for the treatment of atherosclerosis. Eur J Med Chem. 2022 Dec 26;247:115047.  

 PCSK9-IN-10物理化学性质

分子式 C18H23N5O4
分子量 373.41