368434-98-4

• 常用中文名：PCSK9-IN-10
• 常用英文名：PCSK9-IN-10
• CAS号：368434-98-4
• 分子式：C₁₈H₂₃N₅O₄
• 分子量：373.41
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 Ser/Thr蛋白酶
• 发布时间：2023-02-05 16:36:44
• 更新时间：2024-01-10 20:54:57
• PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。

名称

• 英文名: PCSK9-IN-10

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₃N₅O₄
• 分子量: 373.41

生物活性

• 描述: PCSK9-IN-10是一种强效口服活性PCSK9抑制剂,IC50值为6.4µM。PCSK9-IN-10增加LDLR蛋白的表达并降低PCSK9的表达。PCSK9-IN-10减少动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10具有研究高脂血症的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: PCSK9-IN-10(化合物3s)(0、2.5、5、12.5、25µM；24小时)以剂量依赖性方式显著降低 个人计算机9蛋白表达并增加 低密度脂蛋白受体 (低密度脂蛋白受体)的表达[1]。 细胞毒性试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0-1000µM培养时间：24小时结果：显示出对HepG2的低细胞毒性。Western印迹分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0、2.5、5、12.5、25µM培养时间：24小时结果：PCSK9蛋白水平以剂量依赖性方式显著降低。
• 体内研究: PCSK9-IN-10(30 mg/kg口服；每天一次,持续 8.周) 降低 ApoE KO公司小鼠的总胆固醇 (TC)和动脉粥样硬化斑块大小[1]。 动物模型：八周龄雄性ApoE KO小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服。；结果：明显抑制肝脏和血清PCSK9含量,减少动脉粥样硬化斑块大小。
• 参考文献:

  [1]. Qiao MQ, et al. Structure-activity relationship and biological evaluation of xanthine derivatives as PCSK9 inhibitors for the treatment of atherosclerosis. Eur J Med Chem. 2022 Dec 26;247:115047.