| 描述 |
Memoquin是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化多靶向配体。Memoquin是BACE-1和AChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为108和1.55nM。Memoquin是一种认知增强剂,可防止氧化应激介导的aβ诱导的神经毒性。Memoquin可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
hAChE:1.55 nM (IC50)
BACE1:108 nM (IC50)
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| 体外研究 |
Memoquin公司抑制 hAChE,hAChE诱导的 Aβ(1-40)聚集,Aβ(1-42)自聚集和 杆菌-1的 国际50值分别为 0.00155,28.3,5.93 和 0.108μM[2]Memoquin公司具有与 hAChE结合的特性,Ki公司值为 2.6 nM[2]
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| 体内研究 |
Memoquin(7-15mg/kg口服,一次) 可挽救 东莨菪碱诱导的遗忘模型的记忆缺陷[1]。 Memoquin(15 mg/kg口服,每天 1.次,连续 2-6 天) 6.天治疗可完全挽救 Aβ1-42诱导的遗忘模型的记忆缺陷[1]。 动物模型：东莨菪碱诱导的小鼠健忘[1]剂量：7、10和15 mg/kg给药：口服；结果：逆转了东莨菪碱诱导的记忆缺陷,并通过T迷宫试验进行了验证。以15 mg/kg的剂量挽救了发作性记忆障碍。动物模型：Aβ诱导的健忘小鼠[1]剂量：15 mg/kg给药：口服；15 mg/kg,每天2天、4天和6天,然后进行行为测试。结果：每周减轻Aβ1-42诱导的损伤,治疗2-4天,并通过6天的治疗完全缓解。
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| 参考文献 |
[1]. Capurro V, et al. Pharmacological characterization of memoquin, a multi-target compound for the treatment of Alzheimer's disease. PLoS One. 2013;8(2):e56870. [2]. Cavalli A, et al. A small molecule targeting the multifactorial nature of Alzheimer's disease. Angew Chem Int Ed Engl. 2007;46(20):3689-92.
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