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辛伐他汀钠盐

辛伐他汀钠盐用途

Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。

辛伐他汀钠盐名称

[ CAS 号 ]:
101314-97-0

[ 中文名 ]:
辛伐他汀钠盐

[ 英文名 ]:
Simvastatin Hydroxy Acid Sodium Salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

辛伐他汀钠盐生物活性

[ 描述 ]:

Simvastatin sodium 是内酯的前药,可通过非特异性羧酯酶或非酶促过程水解为活性羟基酸。Simvastatin sodium 对 HMG-CoA 还原酶的抑制作用,其 Ki 值为 0.12 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
研究领域 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

辛伐他汀钠对人淋巴母细胞和SV40转化的MRC成纤维细胞中HMG-CoA还原酶有抑制作用[1]。辛伐他汀钠(100μM)可抑制Na~+H~+antiport活性,导致细胞内pH值下降,细胞增殖减少,而甲羟戊酸盐(mevalonate)可阻止这种抑制作用,而不是多利醇(dolichol)或角鲨烯[1]。

[体内研究]

辛伐他汀钠(口服；8 mg/kg；18天)可降低血浆胆固醇水平33%,辛伐他汀可与依西替米联合治疗血脂异常[1]。

[参考文献]

[1]. Corsini A, et al. Pharmacology of competitive inhibitors of HMG-CoA reductase.Pharmacol Res. 1995 Jan;31(1):9-27.

辛伐他汀钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H39NaO6

[ 分子量 ]:
458.563

[ 精确质量 ]:
458.264435

[ PSA ]:
106.89000

[ LogP ]:
2.77100

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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