伦扎必利

伦扎必利用途

Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。

伦扎必利名称

[ CAS 号 ]:
112727-80-7

[ 中文名 ]:
伦扎必利

[ 英文名 ]:
Renzapride

[英文别名 ]:

MK-0646
Renzaprida
Renzapride
Renzapridum

伦扎必利生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT4 Receptor:115 nM (Ki)

[体外研究]

Renzapride将[H3]GR 113808(一种选择性5-HT受体拮抗剂)与Ki值为115 nM的克隆人5-HT4受体的特异性结合替换为[3]。

[体内研究]

Renzapride(BRL 24924)(100µg静脉注射)导致固体和液体膳食排空延迟的部分逆转[2]。Renzapride(BRL 24924)(0.5-1 mg/kg)可显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率[4]。动物模型：狗(模拟胃轻瘫)[2]剂量：100µg/kg给药：静脉注射。结果：导致固体和液体餐排空延迟部分逆转。动物模型：小鼠(30-45g)[2]剂量：0.5-1mg/kg给药：p.o.结果：显著增加小鼠胃中51Cr标记液体餐的排空率。

[参考文献]

[1]. Camilleri M, et al. Effect of renzapride on transit in constipation-predominant irritable bowel syndrome. Clin Gastroenterol Hepatol. 2004;2(10):895-904.

[2]. Scarpellini E, et al. Renzapride: a new drug for the treatment of constipation in the irritable bowel syndrome. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(11):1663-1670.

[3]. Nagakura Y, et al. Pharmacological properties of a novel gastrointestinal prokinetic benzamide selective for human 5-HT4 receptor versus human 5-HT3 receptor. Pharmacol Res. 1999;39(5):375-382.

[4]. Mawe GM, et al. Blockade of 5-HT-mediated enteric slow EPSPs by BRL 24924: gastrokinetic effects. Am J Physiol. 1989;257(3 Pt 1):G386-G396.