5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

Sulamserod

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。

• CAS号：219757-90-1
• 分子式：C₁₉H₂₈ClN₃O₅S
• 分子量：445.96100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-135807

CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。

• CAS号：151272-90-1
• 分子式：C₁₉H₂₁N₅O₂
• 分子量：351.40200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.343g/cm3
• 沸点：548.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：285.6ºC

阿扑吗啡

Apomorphine 是一种有口服活性的 Dopamine receptor 激动剂。Apomorphine 可用于帕金森、双相运动障碍、尿功能障碍、肌张力障碍、呼吸困难、痉挛和打嗝的研究。

• CAS号：58-00-4
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₂
• 分子量：267.32
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.299 g/cm3
• 沸点：473.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：195ºC (decomposes)
• 闪点：268.8ºC

2-(4-{[(2R)-3,4-Dihydro-2H-chromen-2-ylmethyl]amino}butyl)-1,2-be nzothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide hydrochloride (1:1)

盐酸雷皮诺坦(BAY x 3702)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值分别为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)盐酸雷皮诺坦对其他相关受体的亲和力较弱。盐酸雷皮诺坦具有显著的神经保护作用[1]。

• CAS号：144980-77-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₄S
• 分子量：436.95200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：599.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：316.4ºC

Lurasidone-d8

Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。

• CAS号：1132654-54-6
• 分子式：C₂₈H₂₈D₈N₄O₂S
• 分子量：500.73
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：623.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：259-261°C (dec.)
• 闪点：330.8±31.5 °C

甲磺酸齐拉西酮

甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性的5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮三水合物对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。

• CAS号：199191-69-0
• 分子式：C₂₂H₃₁ClN₄O₇S₂
• 分子量：563.087
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：554.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丁二酸洛沙平

Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。

• CAS号：27833-64-3
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O₅
• 分子量：445.896
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：458.6ºC at 760mmHg
• 熔点：150-152°C
• 闪点：231.1ºC

2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺

Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。

• CAS号：439239-90-4
• 分子式：C₁₉H₁₈F₃N₃O₂
• 分子量：377.360
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：433.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：215.9±28.7 °C

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

• CAS号：470-82-6
• 分子式：C₁₀H₁₈O
• 分子量：154.249
• 类别：TNF受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：174.0±8.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：1.5ºC
• 闪点：50.9±15.3 °C

PRX-08066游离态

PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

• CAS号：866206-54-4
• 分子式：C₁₉H₁₇ClFN₅S
• 分子量：401.888
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：579.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.5±30.1 °C

甲苯磺酸卢美哌隆

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

• CAS号：1187020-80-9
• 分子式：C₃₁H₃₆FN₃O₄S
• 分子量：565.699
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥氮平

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

• CAS号：132539-06-1
• 分子式：C₁₇H₂₀N₄S
• 分子量：312.432
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：476.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195°C
• 闪点：241.7±31.5 °C

5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸盐

PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

• CAS号：866206-55-5
• 分子式：C₂₃H₂₁ClFN₅O₄S
• 分子量：517.96
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tabernanthalog

Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。

• CAS号：2483829-58-7
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量：230.31
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ro 60-0175

Ro 60-0175是一种有效的选择性5-HT2C受体激动剂,人类5-HT2C,2A,1A,6和7受体的pKi分别为9,7.5,5.4,5.2和5.6；剂量大于0.5时诱导大鼠运动减退mg/kg s.c。；(0.3和1 mg/kg s.c.)同时减少未惩罚和惩罚的杠杆按压,这一特征与镇静一致,通过体内5-HT(2C)受体激活诱导镇静样反应。

• CAS号：169675-08-5
• 分子式：C₁₁H₁₂ClFN₂
• 分子量：226.678
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：353.2±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：167.4±25.1 °C

吉哌隆

吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。

• CAS号：83928-76-1
• 分子式：C₁₉H₂₉N₅O₂
• 分子量：359.47
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：562.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.8±32.9 °C

维拉佐酮

Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。

• CAS号：163521-12-8
• 分子式：C₂₆H₂₇N₅O₂
• 分子量：441.52
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.34 g/cm3
• 沸点：745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：203-205ºC
• 闪点：N/A

(Z)-3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-(3-吡啶)烯丙胺双盐酸盐

Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。

• CAS号：60525-15-7
• 分子式：C₁₆H₁₈BrClN₂
• 分子量：353.68500
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.286g/cm3
• 沸点：412.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.4ºC

WAY-181187 oxalate

WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。

• CAS号：1883548-85-3
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₄O₂S_2.C₂H₂O₄
• 分子量：470.91
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酒石酸酮色林

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：83846-83-7
• 分子式：C₂₆H₂₈FN₃O₉
• 分子量：545.514
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：780.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：425.8ºC

德伦环烷

Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。

• CAS号：120444-71-5
• 分子式：C₂₀H₃₁NO
• 分子量：301.46600
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.01g/cm3
• 沸点：375.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.6ºC

ML 10302 hydrochloride

ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。

• CAS号：186826-17-5
• 分子式：C₁₅H₂₂Cl₂N₂O₃
• 分子量：349.25300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-HT4拮抗剂1

5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。

• CAS号：261766-73-8
• 分子式：C₂₃H₃₆N₄O₅S
• 分子量：480.62
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(哌啶-1-基)丙基 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸酯 盐酸盐

RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。

• CAS号：149719-06-2
• 分子式：C₁₆H₂₄Cl₂N₂O₃
• 分子量：363.27900
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：486.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248ºC

Eplivanserin混合物

Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。

• CAS号：130581-13-4
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量：328.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿戈美拉汀杂质

7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。

• CAS号：166527-00-0
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₃
• 分子量：245.2738
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西沙必利

Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。

• CAS号：81098-60-4
• 分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄
• 分子量：465.945
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：605.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：107 - 111ºC
• 闪点：319.9±31.5 °C

氟利色林

Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。

• CAS号：139290-65-6
• 分子式：C₂₂H₂₈FNO₃
• 分子量：373.461
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：89-91ºC
• 闪点：255.8±28.7 °C

氯伏胺

Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。

• CAS号：54739-19-4
• 分子式：C₁₄H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：284.78200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：387.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.3ºC

LY125180

LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。

• CAS号：74515-39-2
• 分子式：C₁₈H₂₄ClNO
• 分子量：305.84
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A