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5-HT受体(5-羟色胺受体)是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体(GPCR)和配体门控离子通道(LGIC)。型号:5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活,其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放,包括谷氨酸,GABA,多巴胺,肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱,以及许多激素,包括催产素,催乳素,加压素,皮质醇,促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程,例如攻击性,焦虑,食欲,认知,学习,记忆,情绪,恶心,睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标,包括许多抗抑郁药,抗精神病药,减食欲药,止吐药,胃肠动力药,抗偏头痛药,致幻剂和诱变剂。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

Sulamserod

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。

  • CAS号:219757-90-1
  • 分子式:C19H28ClN3O5S
  • 分子量:445.96100
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY 344864外传

LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。

  • CAS号:186543-64-6
  • 分子式:
  • 分子量:351.42
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿立哌唑

Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。

  • CAS号:129722-12-9
  • 分子式:C23H27Cl2N3O2
  • 分子量:448.385
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139°C
  • 闪点:344.6±31.5 °C

丁二酸洛沙平

Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。

  • CAS号:27833-64-3
  • 分子式:C22H24ClN3O5
  • 分子量:445.896
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:458.6ºC at 760mmHg
  • 熔点:150-152°C
  • 闪点:231.1ºC

2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺

Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。

  • CAS号:439239-90-4
  • 分子式:C19H18F3N3O2
  • 分子量:377.360
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:433.3±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:215.9±28.7 °C

依利色林

Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。

  • CAS号:130579-75-8
  • 分子式:C19H21FN2O2
  • 分子量:328.381
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:453.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:228.0±31.5 °C

WAY-100635马来酸盐

WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

  • CAS号:1092679-51-0
  • 分子式:C29H38N4O6
  • 分子量:538.635
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸氯丙嗪

Chlorpromazine Hydrochloride是D2,5HT2A,钾通道和钠通道的拮抗剂。 Chlorpromazine与 D2 和 5HT2A 结合的 Ki 分别为363 nM和8.3 nM。

  • CAS号:69-09-0
  • 分子式:C17H20Cl2N2S
  • 分子量:355.325
  • 类别:自噬
  • 密度:1.077 g/cm3 (15 C)
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:192-196°C
  • 闪点:N/A

桉叶油醇

Eucalyptol 是 5-HT3 受体, 钾通道, TNF-α 和 IL-1β 的抑制剂。

  • CAS号:470-82-6
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:TNF受体
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:174.0±8.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:1.5ºC
  • 闪点:50.9±15.3 °C

奋乃静

Perphenazine 是一个经典的抗精神病药物,能够抑制 5-HT2A 受体,α1A 肾上腺素能受体,多巴胺D2/D3、D2L 受体, 以及 组胺H1 受体,对应的 Ki 值分别为5.6,10,0.765/0.13,3.4 和8 nM。

  • CAS号:58-39-9
  • 分子式:C21H26ClN3OS
  • 分子量:403.969
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:580.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:35339ºC
  • 闪点:304.8±30.1 °C

PRX-08066

PRX-08066是5-HT受体2B(5-HT2BR)拮抗剂,IC50为3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。

  • CAS号:866206-54-4
  • 分子式:C19H17ClFN5S
  • 分子量:401.888
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:579.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.5±30.1 °C

lumateperone Tosylate

Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT 2A受体拮抗剂 (KI= 0.54 nM), 突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂 (KI= 32 nM)。

  • CAS号:1187020-80-9
  • 分子式:C31H36FN3O4S
  • 分子量:565.699
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB 242084盐酸盐

SB 242084盐酸盐是5-HT2C选择性抑制剂,pKi值9.0,对5-HT2A和5-HT2B作用弱100倍以上。

  • CAS号:1049747-87-6
  • 分子式:C21H21Cl3N4O2
  • 分子量:467.78
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:620.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:328.8±31.5 °C

LY334370

LY334370 是一个选择性的 5-HT1F 受体激动剂,其 Ki 值为 1.6 nM。

  • CAS号:182563-08-2
  • 分子式:C21H22FN3O
  • 分子量:351.42
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:504.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.7ºC

萘法唑酮盐酸盐

Nefazodone 盐酸盐是一种抗抑郁药物。

  • CAS号:82752-99-6
  • 分子式:C25H33Cl2N5O2
  • 分子量:506.46800
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:599.6ºC at 760 mmHg
  • 熔点:186-188ºC
  • 闪点:316.4ºC

芦帕他定

Rupatadine(UR-12592)是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

  • CAS号:158876-82-5
  • 分子式:C26H26ClN3
  • 分子量:415.958
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:586.4±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:58-61ºC
  • 闪点:308.4±30.1 °C

Naratriptan D3 Hydrochloride

Naratriptan D3盐酸盐是Naratriptan的氘代化合物标准品。

  • CAS号:1190021-64-7
  • 分子式:C17H23D3ClN3O2S
  • 分子量:374.94
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

奥氮平

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

  • CAS号:132539-06-1
  • 分子式:C17H20N4S
  • 分子量:312.432
  • 类别:自噬
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:476.0±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:195°C
  • 闪点:241.7±31.5 °C

盐酸Vabicaserin

Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。

  • CAS号:887258-94-8
  • 分子式:C15H21ClN2
  • 分子量:264.79
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

替沃噻吨

(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂,来自专利 US 20150141345 A1。

  • CAS号:3313-26-6
  • 分子式:C23H29N3O2S2
  • 分子量:443.62500
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.269 g/cm3
  • 沸点:599ºC at 760 mmHg
  • 熔点:114-118ºC
  • 闪点:316.1ºC

盐酸去甲咪嗪

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

  • CAS号:58-28-6
  • 分子式:C18H23ClN2
  • 分子量:302.842
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:407.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:214-216ºC
  • 闪点:160.5ºC

维拉佐酮

Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。

  • CAS号:163521-12-8
  • 分子式:C26H27N5O2
  • 分子量:441.52
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.34 g/cm3
  • 沸点:745.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:203-205ºC
  • 闪点:N/A

多拉司琼

Dolasetron(MDL-73147)是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。

  • CAS号:115956-12-2
  • 分子式:C19H20N2O3
  • 分子量:324.37400
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.37 g/cm3
  • 沸点:535.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:278 ºC
  • 闪点:277.4ºC

4-(4-(2-(3-(2-氨基乙基)-1H-吲哚-5-基氧基)乙酰基)哌嗪-1-基)苯甲腈

Donitriptan 是一种有效的高亲和力 5-HT1B/1D 受体激动剂,pKi 分别为 9.4 和 9.3。

  • CAS号:170912-52-4
  • 分子式:C23H25N5O2
  • 分子量:403.47700
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.32g/cm3
  • 沸点:727.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:393.6ºC

司普替林

Setiptiline(Org-8282)为5羟色胺受体拮抗剂。

  • CAS号:57262-94-9
  • 分子式:C19H19N
  • 分子量:261.36100
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.15
  • 沸点:421.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:185.5ºC

酒石酸酮色林

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

  • CAS号:83846-83-7
  • 分子式:C26H28FN3O9
  • 分子量:545.514
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:780.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:425.8ºC

德伦环烷

Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。

  • CAS号:120444-71-5
  • 分子式:C20H31NO
  • 分子量:301.46600
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.01g/cm3
  • 沸点:375.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:110.6ºC

1-苯基双胍

Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。

  • CAS号:102-02-3
  • 分子式:C8H11N5
  • 分子量:177.20600
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.33g/cm3
  • 沸点:388.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:135-142 °C(lit.)
  • 闪点:188.7ºC

阿普洛尔盐酸盐

Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。

  • CAS号:13707-88-5
  • 分子式:C15H24ClNO2
  • 分子量:285.810
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.007g/cm3
  • 沸点:383.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:108ºC
  • 闪点:185.7ºC

5-HT4拮抗剂1

5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。

  • CAS号:261766-73-8
  • 分子式:C23H36N4O5S
  • 分子量:480.62
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A