培美曲塞二钠盐-d5

培美曲塞二钠盐-d5用途

培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。

培美曲塞二钠盐-d5名称

[ CAS 号 ]:
1129408-57-6

[ 中文名 ]:
培美曲塞二钠盐-d5

[ 英文名 ]:
Pemetrexed-d5

培美曲塞二钠盐-d5生物活性

[ 描述 ]:

培美曲塞d5是氘标记的培美曲酶[1]。培美曲塞(LY231514)是一种消泡剂,培美曲塞五谷氨酸的Ki值分别为1.3、7.2和65nM,用于抑制胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)和甘氨酰核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.

[3]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66.

培美曲塞二钠盐-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆D₅N₅O₆

[ 分子量 ]:
432.44

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