依巴司韦

Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

EC50: 4 nM (HCV 1a), 3 nM (HCV 1b), 3 nM (HCV 2a)[1]

Elbasvir显示针对基因型1a和1b复制子的有效活性,对于野生型1a_H77和1b_con1复制子,EC90为0.006nM。 Elbasvir抑制基因型3复制子,EC90为0.12 nM。 Elbasvir(0.06 nM,0.6 nM和6 nM)表现出对抗性基因型1a复制子的剂量依赖性抑制,通过较高剂量下集落计数的减少来说明[1]。 Elbasvir对携带来自GT1a,-1b,-2a(31L),- 3a,-4a,-5a和-6的NS5A序列的HCV复制子具有高度有效性,EC50在低皮摩尔范围内[2]。

[1]. Liu R, et al. Susceptibilities of genotype 1a, 1b, and 3 hepatitis C virus variants to the NS5A inhibitor Elbasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):6922-6929.

[2]. Lahser FC, et al. The Combination of Grazoprevir, a Hepatitis C Virus (HCV) NS3/4A Protease Inhibitor, and Elbasvir, an HCV NS5A Inhibitor, Demonstrates a High Genetic Barrier to Resistance in HCV Genotype 1a Replicons. Antimicrob Agents Chemother. 2016 A

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