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Cletoquine oxalate

Cletoquine oxalate用途

Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。

Cletoquine oxalate名称

[ CAS 号 ]:
14142-64-4

[ 中文名 ]:
草酸氯喹

[ 英文名 ]:
Cletoquine oxalate

[英文别名 ]:

Cletoquine oxalate生物活性

[ 描述 ]:

Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
研究领域 >> 感染
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Chikungunya virus (CHIKV)[2]


[体内研究]

给BALB/c小鼠静脉注射羟氯喹(5mg/kg)作血液和组织检查,测定克力托喹(去乙基羟氯喹)的含量。组织血药浓度比值(Kp)大于等于1,说明组织中有克力托喹的积聚。不同组织的克力托喹Kp比值依次为肝(114.3)>肾(24.4)>脾(19.3)>肺(16.5)>心(5.5)[3]。

[参考文献]

[1]. Kumar M, et al. Molecular docking studies of chloroquine and its derivatives against P23pro-zbd domain of chikungunya virus: Implication in designing of novel therapeutic strategies. J Cell Biochem. 2019 Oct;120(10):18298-18308.

[2]. Charlier B, et al. Development of a novel ion-pairing HPLC-FL method for the separation and quantification of hydroxychloroquine and its metabolites in whole blood. Biomed Chromatogr. 2018 Aug;32(8):e4258.

[3]. Chhonker YS, et al. Simultaneous quantitation of hydroxychloroquine and its metabolites in mouse blood and tissues using LC-ESI-MS/MS: An application for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2018 Jan 1;1072:320-327.

Cletoquine oxalate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H24ClN3O5

[ 分子量 ]:
397.85300

[ 精确质量 ]:
397.14000

[ PSA ]:
131.78000

[ LogP ]:
2.67020

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