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ABT-418 hydrochloride

ABT-418 hydrochloride用途

ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。

ABT-418 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
147388-83-8

[ 中文名 ]:
3-甲基-5-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]异恶唑盐酸盐

[ 英文名 ]:
3-Methyl-5-[(2S)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]isoxazole hydrochloride

[英文别名 ]:

ABT-418 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

nAChRs[1][2]


[体内研究]

ABT-418盐酸盐(125.66μg/kg;i.p.)可显著增加大鼠在高架迷宫中张开双臂的时间[1]。急性给药ABT-418(125.66μg/kg;i.p.)也可减轻慢性(-)尼古丁治疗戒断引起的焦虑样效应[1]。ABT-418盐酸盐(0.6mg/kg;i.p.;每日;两周)有效改善ADHD动物模型的空间记忆[2]。ABT-418盐酸盐显著增强皮层α4和β2nachr亚单位和海马α4亚单位的表达[2]。动物模型:雄性shr(4~5周龄),注意缺陷多动障碍(ADHD)模型[2]剂量:0.6mg/kg腹腔注射,每日1次,连续2周,结果:有效改善空间记忆。

[参考文献]

[1]. Brioni JD, et al. Anxiolytic-like effects of the novel cholinergic channel activator ABT-418. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Oct;271(1):353-61.

[2]. Guo T, et al. A comparative study of the effects of ABT-418 and methylphenidate on spatial memory in an animal model of ADHD. Neurosci Lett. 2012 Oct 18;528(1):11-5.

ABT-418 hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
249.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C9H15ClN2O

[ 分子量 ]:
202.68100

[ 闪点 ]:
104.5ºC

[ 精确质量 ]:
202.08700

[ PSA ]:
29.27000

[ LogP ]:
2.48960

[ 蒸汽压 ]:
0.0232mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 密封, 干燥

ABT-418 hydrochlorideMSDS

ABT-418 hydrochloride安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300-H310-H330

[ 警示性声明 ]:
P260-P264-P280-P284-P301 + P310-P302 + P350

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R26/27/28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 1

ABT-418 hydrochloride文献

Alzheimer's disease therapy - an update.

Drug News Perspect. 11 , 248-55, (1998)

The 5th International Geneva/Springfield Symposium on Advances in Alzheimer Therapy focused on new therapeutic approaches for the treatment of Alzheimer 's disease (AD) based on the latest basic scien...

Anxiolytic-like effects of the novel cholinergic channel activator ABT-418.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 271 , 353-61, (1994)

The hydrochloride salt of (S)-3-methyl-5-(1-methyl-2-pyrrolidinyl) isoxazole (ABT-418), a potent activator of select subtypes of neuronal nicotinic acetylcholine receptors enhanced retention in memory...

ABT-418: discriminative stimulus properties and effect on ventral tegmental cell activity.

Psychopharmacology 119 , 368-75, (1995)

Previous studies have established that ABT-418 [(S)-3-methyl-5-(1 methyl-2-pyrrolidinyl)isoxazole hydrochloride] is a novel neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) ligand with cognitive enha...


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