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WAY-100135 dihydrochloride

WAY-100135 dihydrochloride用途

WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。

WAY-100135 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
149055-79-8

[ 英文名 ]:
WAY-100135

[英文别名 ]:

WAY-100135 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:34 nM (IC50)


[体外研究]

WAY100135(0.1-1μM)拮抗豚鼠回肠中5-羧酰胺碘色胺的电诱发收缩,pA2为7.2[1]。WAY-100135二氢氯化物(10μM)阻断8-OH-DPAT对MVM神经元中eEPSC和eIPSC的抑制作用[2]。

[体内研究]

WAY100135(2.5 mg/kg)对麻醉大鼠中缝神经元放电产生最大30%的抑制作用,(0.5 mg/kg静脉注射)拮抗8-OH-DPAT对放电的抑制作用[1]。WAY-100135二氢氯化物(10mM;1μL用于微量注射)有效地消除了所有5-HT诱导的大鼠行为缺陷[2]。

[参考文献]

[1]. Fletcher A, et, al. WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors. Eur J Pharmacol. 1993 Jun 24;237(2-3):283-91.

[2]. Han L, et, al. 5-HT 1A receptor-mediated attenuation of synaptic transmission in rat medial vestibular nucleus impacts on vestibular-related motor function. J Physiol. 2021 Jan;599(1):253-267.

WAY-100135 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H35Cl2N3O2

[ 分子量 ]:
468.46000

[ 精确质量 ]:
467.21100

[ PSA ]:
48.30000

[ LogP ]:
5.96290

WAY-100135 dihydrochlorideMSDS

WAY-100135 dihydrochloride安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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