<生产厂家 价格>

雷美替胺

雷美替胺用途

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

雷美替胺名称

[ CAS 号 ]:
196597-26-9

[ 中文名 ]:
雷美替胺

[ 英文名 ]:
Ramelteon

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

雷美替胺生物活性

[ 描述 ]:

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]


[体外研究]

Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki：2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。

[体内研究]

Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显着降低清醒率,在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显着降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。

[激酶实验]

将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mM EDTA的Ca 2+和Mg 2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞，并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆，洗涤两次，沉淀，并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM 2- [125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合，总体积为1mL，并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应，然后在Whatman GF / B上真空过滤。将滤器洗涤两次，用g计数器计数放射性[1]。

[动物实验]

大鼠：将Ramelteon以200mg / mL的浓度溶解在DMSO中，并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon（10mg / kg ip）。在注射前记录EEG和EMG 1小时，然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时（接近L：D周期的暗期中点）施用，在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机，平衡的交叉设计接受两种治疗，减少了研究所需的动物数量[4]。

[参考文献]

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.

[2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25.

[3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92.

[4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.


[相关活性小分子]

褪黑素 | 雷美替胺杂质M-II(R和S在羟基位置的混合物)

雷美替胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
455.3±24.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
113-115ºC

[ 分子式 ]:
C16H21NO2

[ 分子量 ]:
259.343

[ 闪点 ]:
229.2±22.9 °C

[ 精确质量 ]:
259.157227

[ PSA ]:
38.33000

[ LogP ]:
2.57

[ 外观性状 ]:
结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.556

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

雷美替胺安全信息

[ 符号 ]:

GHS02, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H225-H302 + H312 + H332-H319

[ 警示性声明 ]:
P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235

[ 危害码 (欧洲) ]:
F,Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
11-20/21/22-36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
16-36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1648 3 / PGII

雷美替胺合成路线

详细合成路线

雷美替胺上下游产品

雷美替胺上游产品

雷美替胺下游产品

相关药品：

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海化源生化科技有限公司

区域：上海市普陀区

价格：

联系人：化源网

产品详情：(S)-N-(2-(2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基)丙酰胺

公司名：上海吉至生化科技有限公司

区域：上海市奉贤区

价格：
￥1758.0/10mg

联系人：刘佳

产品详情：雷美替胺

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥需询单/1g

联系人：赖经理

产品详情：Ramelteon

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥1360.0/200mg ￥需询单/1g ￥需询单/1g ￥需询单/1g

联系人：李先生

产品详情：雷美替胺

公司名：上海阿摩尔生物科技有限公司

区域：上海市奉贤区

价格：
￥需询单/100mg ￥需询单/10mg ￥需询单/1g ￥需询单/250mg

联系人：王汐瑶

产品详情：(S)-N-(2-(2,6,7,8-四氢-1H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基)丙酰胺

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥529.9/100mg ￥75.9/10mg ￥915.9/1ml ￥需询单/1g

联系人：阿拉丁

产品详情：雷美替胺

查看所有供应商请点击：

雷美替胺供应商

相关化合物

【雷美替胺】化源网提供雷美替胺CAS号196597-26-9，雷美替胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询雷美替胺上化源网，专业又轻松。>>电脑版：雷美替胺

标题：雷美替胺_用途_密度_熔点_雷美替胺CAS号【196597-26-9】_化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/196597-26-9_1032828.html