SERCA2a activator A

SERCA2a activator A用途

SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。

SERCA2a activator A名称

[ CAS 号 ]:
2139330-34-8

[ 英文名 ]:
SERCA2a activator 1

SERCA2a activator A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

SERCA2a[1]

[体外研究]

SERCA2a激活剂1(化合物A)激活心肌肌浆网(SR)小泡的Ca2+依赖性atp酶活性,而激活缺乏磷蛋白的骨骼肌SR小泡的atp酶活性。表面等离子共振分析揭示了SERCA2a激活剂1与印尼国家电力公司之间的直接相互作用,表明SERCA2a激活剂1与印尼国家电力公司的结合减弱了其对SERCA2a的抑制,导致SERCA2a的激活[1]。SERCA2a激活剂1也增加了离体成年大鼠心肌细胞的Ca2+瞬变和收缩松弛。在离体灌流的大鼠心脏中,SERCA2a激活剂1增强收缩和舒张功能[1]。

[体内研究]

SERCA2a激活剂1(化合物A；30mg/kg；静脉注射；雄性Wistar大鼠)治疗能显著增强麻醉正常大鼠的舒张功能[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(7-8周龄)[1]剂量：30mg/kg给药：静脉注射结果：麻醉正常大鼠舒张功能明显增强。

[参考文献]

[1]. Kaneko M, et al. A pyridone derivative activates SERCA2a by attenuating the inhibitory effect of phospholamban. Eur J Pharmacol. 2017 Nov 5;814:1-8.

SERCA2a activator A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₂₉N₃O₄S

[ 分子量 ]:
551.661

SERCA2a activator A

SERCA2a activator A用途

SERCA2a activator A名称

SERCA2a activator A生物活性

SERCA2a activator A物理化学性质

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