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SLC13A5-IN-1

SLC13A5-IN-1用途

SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。

SLC13A5-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2227548-95-8

[ 英文名 ]:
SLC13A5-IN-1

SLC13A5-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 14C-柠檬酸,IC50 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于治疗代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1,化合物 I-5。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.022 μM (HepG2/14C-Citrate Uptake Assay); 0.056 μM (recombinant hSLC3A5/14C-Citrate Uptake Assay)[1]


[体外研究]

SLC13A5-IN-1在HepG2/14C柠檬酸盐摄取分析中显示IC50为0.022μM。HepG2细胞内源性表达hSLC13A5转运体,该转运体负责向这些细胞摄取柠檬酸盐。SLC13A5-IN-1可完全阻断14C柠檬酸盐的摄取,信号可与未标记的柠檬酸盐竞争。T[1]。重组hSLC3A5/14C柠檬酸盐摄取试验显示SLC13A5-IN-1的IC50为0.056μM[1]。重组人GlyT2/3H甘氨酸摄取实验显示SLC13A5-IN-1的IC50为100μM。人类胚胎肾293细胞被用来稳定地过度表达负责摄取甘氨酸到这些细胞中的人GlyT2受体。SLC13A5-IN-1可完全阻断3H甘氨酸的摄取[1]。

[参考文献]

[1]. Joerg Kley, et al. Sulfonamides as inhibitors of the uptake of extracellular citrate. Patent WO2018104220A1

SLC13A5-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H19Cl3N2O3S

[ 分子量 ]:
461.79

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